苯并咪唑类杂环化合物及其中间体的合成方法

摘要

本发明涉及一种苯并咪唑衍生物及其中间体的合成方法。该方法是一种芳基卤化物和伯胺进行分子间的芳基化反应方法，主要使用L-脯氨酸作为添加剂，碘化亚铜作为催化剂，由芳基碘化物或芳基溴化物和伯胺进行分子间的芳基化偶联反应。该方法以碘代苯胺类化合物和溴代苯胺类化合物为起始原料经过几步转换，方便地合成了苯并咪唑类杂环化合物。本发明中所使用的催化剂和配体价格便宜、易得，反应条件温和，可以在室温下进行，有很好的应用前景，为合成苯并咪唑类杂环化合物提供了一条新的方法。

主权项

1.一种苯并咪唑类杂环化合物合成方法，其特征是通过下述方法获得：在有机极性溶剂中和室温～60℃下，用氨基酸和碱为添加剂，CuI作为催化剂，芳基卤化物和分子式为H₂NR¹的伯胺化合物进行分子间的芳基化反应3-24小时，然后加热到110℃下继续反应3-24小时，获得结构式为的苯并咪唑类杂环化合物；所述的芳基卤化物的结构式为：其中，X¹或X²是氢、C_1-4的烷基、C_1-4的烷氧基、卤素、C_1-4的酯基或C_1-4的烷酰基；R¹为C_1-6的烃基、脂肪醇基，氨基酸酯基、取代的氨基酸酯基、苄基、CH(CH₃)COOC₂H₅、CH(CH₂Ph)COOC₂H₅或C₂H₄COOC₄H₉；Boc代表叔丁氧羰基，Bn代表苄基，所述的氨基酸酯基或取代的氨基酸酯基上与其的氧相连的基团是C₁～C₈的烷基，所述的取代的氨基酸酯基上的取代基是指氮上单取代的C₁～C₈的烷基；R²是三氟甲基、C_1-6的烷基、苯基或苄基；Z是碳或氮；所述的催化剂CuI的用量摩尔比为芳基卤化物的5％～20％；氨基酸与CuI的摩尔比为4～1∶1；伯胺与芳基卤化物的摩尔比4～1∶1；所述的碱与芳基卤化物的摩尔比为2～1∶1。