发明名称 雄–1,4–二烯–3,17–二酮之6–亚甲基衍生物之合成方法
摘要
申请公布号 TW124768 申请公布日期 1989.12.11
申请号 TW077102907 申请日期 1988.05.03
申请人 法玛西亚及厄普约翰公司 发明人 安东尼欧.伦哥;艾默纽.卡伦欧夫
分类号 C07B35/04;C07B37/02;C07C49/587 主分类号 C07B35/04
代理机构 代理人 赖经臣 台北巿南京东路三段三四六号白宫企业大楼一一一二室
主权项 1﹒一种式(I)之化合物之制法其中R1及 R3各为氢或C1-C6烷基;R2为氢 、卤素或C1-C6烷基:及R4为氢或 氟;此制法包括将式(II)之化合物其 中R1.R2.R3及R4如上所定义: 而R为一低级烷基;与一甲醛源物(So urce)及式(Ⅲ)之胺或其一盐类反 应,其中Ra为低级烷基及Rb为芳基, 以便可得式(IV)之一化合物其中R1 、R2.R3及R4如上所定义,然后将 式(IV)之一化合物去氢,如此所得者 。 2﹒一种如申请专利范围第1项之制法,其中 式(Ⅱ)之化合物是在一种有机溶剂中于 约30-50℃温度范围,与一甲醛源物 及一种一卤化氢酸及式(III)之胺间 所形成之盐反应者。 3﹒一种如申请专利范围第1项之制法,其中 式(Ⅱ)之化合物是与一种马尼撤(Ma nnich)盐反应,此种盐乃藉一种介 于一卤化氢酸及式(Ⅲ)之胺所形成之盐 来与甲醛源物反应而得到者。 4﹒一种如申请专利范围第2项之制法,其中 式(Ⅱ)之化合物是与一种马尼撤(Ma nnich)盐反应,此种盐乃藉一种介 一卤化氢酸及式(III)之胺所形成之 盐来与甲醛源物反应而得到者。 5﹒一种依据前述任一项之制法,其中甲醛源 物为一种约30-40%之甲醛水溶液者 。 6﹒一种依据前述第1至4项任一项之制法, 其中式(IV)之化合物之圭氢反应是藉 式(IV)之化合物的溴化以得式(V) 之化合物而实施者,其中R1.R2.R 3.及R4如申请专利范围第1项中所定 义;并将(V)之化合物去溴作用以得式 (VI)之化合物:其中R1.R2.3 及R4为如上所定义,再将式(VI)之 化合物去氢溴化以得式(I)之化合物者 。 7﹒一种依据前述第5项之制法,其中式(I V)之化合物之去氢反应是藉式(IV) 之化合物的溴化以得式(V)之化合物而 实施者,其中R1.R2.R3及R4如 申请专利范围第1项中所定义;并将(V )之化合物去溴作目以得式(VI)之化 物:其中R1.R2.R3及R4为如上 所定义,再将式(VI)之化合物去氢溴 化以得式(I)之化合物者。
地址 意大利