中氮茚乙酸及其用作CRTH2受体的配体的治疗用途

摘要

式(I)化合物为CRTH2配体，可用于治疗特别是呼吸系统疾病：其中R¹为氟、氯、氰基或三氟甲基；R²为氢、氟或氯；R³为氢、氟、氯或三氟甲基；X为-CH₂-、-S-、-S(＝O)或-S(＝O)₂-；Y和Y¹之一为氢，另一为-C(＝O)R⁴、或-S(＝O)₂R⁴、或-CR⁵R⁶OR⁷、或选自以下的杂环基团：呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、1，2，3-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，5-噁二唑基、呋咕基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，5-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1，2，4-三嗪基和1，3，5-三嗪基，所述任意杂环基团可任选被取代；R⁴为任选取代的具有5、6或7个环原子的环氨基，其通过环中的氮原子与羰基或磺酰基相连；R⁵和R⁶独立地为氢、(C₁-C₃)烷基、环丙基，或R⁵和R⁶与它们所连接的碳原子一起形成一个3-6元环烷基环；并且R⁷为任选取代的(C₁-C₆)烷基或(C₃-C₆)环烷基。

主权项

1.一种式(I)化合物或其盐、N-氧化物、水合物或溶剂化物：其中R¹为氟、氯、氰基或三氟甲基；R²为氢、氟或氯；R³为氢、氟、氯或三氟甲基；X为-CH₂-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)₂-；Y和Y¹之一为氢，另一为-C(＝O)R⁴、-S(＝O)₂R⁴、-CR⁵R⁶OR⁷或选自以下的杂环基团：呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、1，2，3-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，5-噁二唑基、呋咕基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，5-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1，2，4-三嗪基和1，3，5-三嗪基，所述任意杂环基团可任选被取代；R⁴为任选取代的具有5、6或7个环原子的环氨基，其通过环中的氮原子与羰基或磺酰基相连；R⁵和R⁶独立地为氢、(C₁-C₃)烷基或环丙基，或R⁵和R⁶与它们所连接的碳原子一起形成一个3-6元环烷基环；并且R⁷为任选取代的(C₁-C₆)烷基或(C₃-C₆)环烷基。