米贝霉素醚衍生物,其制法及其驱虫用途

摘要

提供具有驱虫，杀和杀昆虫活性之如下式(Ⅰ)之化合物及其盐和酯类：□ (Ⅰ)〔其中，R1为氢，卤素，氰基，硝基，任意取代以烷基，烷氧基，烷氧烷氧基，或下式：-(CH2)nNHR9-(CH2)nNHR9COR6-(CH2)nNHR9COCOR6-(CH2)nNHR9COCOOR7-(CH2)nNHR9CHR6NHCOR6-(CH2)nNHR9CHR6NHCONHR6-(CH2)nNHR9CHR6NHCOOR7-(CH2)nNHR9C(=Y)YR6-(CH2)nNHR9C(=Y)NR6R6-(CH2)nNHR9C(=Y)NR6NR6R6-(CH2)nNHR9C(=Y)NR6NHZ-(CH2)nNHR9C(=NR11)NHR11-(CH2)nNHR9C(=NR11)R6-(CH2)nNHR9SOmR6-CONHR6或-COOR7其中：m为1或2；n为0，1或2；R6为氢或种种有机群；R7为烷基，环烷基，或芳烷基；R9为氢或烷基；R11为氧或硫；Z为-COOR7，-COR6或SO2R6； A为下式：-CHR2-CHR3-CHR4--CR2=CR3-CHR4-或□其中R2，R3和R4为氢，卤素，烷基或烷氧基；R5为甲基，乙基，异丙基或第二丁基；和X为羟基，任意取代以烷醯氧基或羟亚胺基〕，并提供其制法。

主权项

1.一种如下式(I)之化合物及其盐:其中:X==0,=-OH, =N-OHR5=C1-3烷基R1-HNO2CNC1烷基R6=H,C1-2烷基,- CH2CN,C6H4CNR7=C1烷基R9=H,CH3Y=O,SA=C3伸烷基, C3环伸烷基—亚甲基,(Z)-C3-4伸烷基(E)-C3-4伸烷基。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中R5为乙基。3 .如申请专利范围第1项之化合物,其中为R5代表甲 基。4.如申请专利范围第1项之化合物,其中为X为 羟基。5.13-(3-氰乙醯胺基肉桂氧基)米贝霉素A4及 其兽药容许 盐。6.13-(3-甲烷磺醯胺基肉桂氧基)米贝霉素A4及 其兽药容 许盐。7.13-[3-(N-(甲烷磺醯基)甲胺基肉桂氧基]米 贝霉素A4 及其兽药容许盐。8.一种驱虫兽医用组成物,包括 至少一种申请专利范围第 1项之化合物搀混以兽医上容许载体或稀释剂。9. 如申请专利范围第8项之组成物,其中该化合物为: 13- (3-胺基肉桂氧基)米贝霉素A413-(2-胺基肉桂氧基)米 贝 霉素A413-(3-乙醯胺基肉桂氧基)米贝霉素A413-[3-(3- 甲硫 基)肉桂氧基]米贝霉素A413-(3-氯乙醯胺基肉 桂 氧基)米贝霉素A413-(3-甲烷磺醯胺基肉桂氧基)米贝 霉素 A413-[3-(N-(甲烷磺醯基)甲胺基肉桂氧基]米贝霉素 A413-(3-甲胺基肉桂氧基]米贝霉素A4和13-[3-(3,3- 二甲基 唑胺基)肉桂氧基]米贝霉素A4或其兽药容 许盐 。10.一种制备如申请专利范围第1项之化合物之方 法,其包 括令式(Ⅱ)化合物进行任一顺序之步骤(a)和(b):其 中R5 同上定义,(a)与式(Ⅱa)醇反应:其中R1同上定义;及(b )任一如下反应;(bi)与还原剂反应以还原5-位置之 氧原 子成为羟基;或(bii)与羟胺或其盐反应,可得式(I)化