丙酰胺类化合物及其用途

摘要

本发明涉及一种丙酰胺类化合物及其用途。发明人基于BIAcore的SPR实验和综合运用CADD，对经初筛获得的一种丙酰胺衍生物进行结构修饰，得N-取代-2-取代氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺类化合物(结构如式I所示)。测试所得化合物的抑制falcipain-2的活性，结果表明：本发明设计、并制备的N-取代-2-取代氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺类化合物具有较强的falcipain-2抑制活性，可用于制备由疟原虫引起的疟疾的治疗药物。

主权项

1、一种丙酰胺类化合物，其具有式I所示结构：式I中：R1为氢，C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烷基，由5-7元芳(香)环基、取代的5-7元芳(香)环基、5-7元杂环基或取代的5-7元杂环基取代的C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烷基，C3-C7饱和或不饱和环烷基，5-7元芳(香)环基，取代的5-7元芳(香)环基，并合5-7元杂环基的5-7元芳(香)环基，5-7元杂环基或取代的5-7元杂环基；R2为ArCH2-或ArXCO-，其中：Ar为5-7元芳(香)基，X为O或CH2；C-2构型为R型或S型；其中：所述的取代的5-7元芳(香)基和取代的5-7元杂环基中取代基选自：卤素，C1-C4烷氧基，硝基，C1-C6直链或支链烃基，羟基取代的C1-C6直链或支链烃基，C3-C7饱和或不饱和环烷基，R3OCO-、R3为C1-C6烷基，氰基，氨基，三氟甲基，三氟甲氧基，巯基或羟基中一种、二种或二种以上；取代基的数目为1-4；所述的杂环基所含的杂原子为N、O和/或S，所含杂原子的数目为1-3。