一种布美他尼的制备方法

摘要

本发明涉及一种布美他尼的制备方法，其以3-氨基-4-苯氧基-5-磺酰胺基苯甲酸与正丁醛为原料，首先使原料在催化剂三卤化硼乙醚的存在下发生缩合脱水反应生成3-丁基亚胺-4-苯氧基-5-磺酰胺基苯甲酸，然后用钯炭催化3-丁基亚胺-4-苯氧基-5-磺酰胺基苯甲酸加氢即得布美他尼。本发明操作简单，目标产物的收率可达90％以上，反应时间短、对设备要求低，适于工业化生产。

主权项

1、一种布美他尼的制备方法，其特征在于：以3-氨基-4-苯氧基-5-磺酰胺基苯甲酸与正丁醛为原料，包括如下步骤：(1)、使原料在催化剂三卤化硼乙醚的存在下发生缩合脱水反应生成3-丁基亚胺-4-苯氧基-5-磺酰胺基苯甲酸，三卤化硼乙醚中，卤元素为氟、氯及溴中的一种；(2)、使步骤(1)得到的3-丁基亚胺-4-苯氧基-5-磺酰胺基苯甲酸与氢气在钯炭催化剂的存在下发生加氢还原反应生成3-正丁氨基-4-苯氧基-5磺酰氨基苯甲酸即为所述的布美他尼。