细胞周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩黄酮有机胺衍生物及其制法和用途

摘要

一种细胞周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩黄酮有机胺衍生物及其制备方法和用途。以中药黄芩提取物黄芩黄酮为先导化合物，与甲醛溶液和有机胺类化合物按1∶1-1.2∶1-1.2摩尔比混合，加入黄芩黄酮重量倍数的甲醇，在50-70℃下反应，将析出沉淀滤出，经干燥得含量大于97％的产品。该衍生物对细胞周期素依赖蛋白激酶抑制强度与Flavopiridol和P276-00类似，比黄芩苷提高约50多倍，能选择性诱导增殖期肿瘤细胞凋亡，而对正常组织几乎无影响，属于细胞周期抑制剂类抗肿瘤药物。本品原料来源丰富，工艺简捷，纯度高，成本低，代谢机理明确，高效低毒，可制成口服或注射剂型，有望成为高效低毒的抗癌和抗艾滋病药物。

主权项

1、一种细胞周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩黄酮有机胺衍生物，其特征在于具有下述结构通式：其中：R₆为OH时，R₈为哌嗪亚甲基，甲基哌嗪亚甲基，哌嗪乙醇亚甲基，哌嗪乙硫醇亚甲基，哌啶醇亚甲基，哌啶酮亚甲基，羟甲基吡咯烷亚甲基，吡咯烷醇亚甲基或二乙醇胺亚甲基；R₈为OCH₃时，R₆为哌嗪亚甲基，甲基哌嗪亚甲基，哌嗪乙醇亚甲基，哌嗪乙硫醇亚甲基，哌啶醇亚甲基，哌啶酮亚甲基，羟甲基吡咯烷亚甲基，吡咯烷醇亚甲基，二乙醇胺亚甲基，二甲胺亚甲基，吡咯烷亚甲基，哌啶亚甲基，吗啉亚甲基或硫吗啉亚甲基。