新霉胺-咔啉羧酸缀合物及其制备方法和在医学中的用途

摘要

本发明公开了新霉胺-咔啉羧酸缀合物及其制备方法和在药学中的用途。本发明采用咔啉羧酸及其衍生物作为平面芳稠环结构，通过连接臂与新霉胺缀合，得到本发明新霉胺-咔啉羧酸缀合物。咔啉环通过嵌插作用，新霉胺通过静电、氢键作用，两者作用相辅相成，所获得的缀合物具有协同增效作用，可增强与靶标RNA的结合能力。体外抑菌试验结果表明，本发明缀合物均具有优良的抑菌活性，可作为临床潜在的抗菌制剂；本发明采用表面等离子共振技术测定了本发明缀合物与HIV TAR RNA的结合能力，试验结果表明，本发明缀合物具有抗艾滋病病毒潜力，可作为临床潜在的抗艾滋病制剂。

主权项

1、新霉胺-咔啉羧酸缀合物，其结构式为通式I或通式II所示：通式I                  通式II其中，其中，R选自氢或CH₃O；R`选自氢、甲基或CH₂CH(OCH₃)₂；X选自CONH，NHCO，NH，CO或氧；Y为氧，CH₂，NH或不存在；Z为氧，CH₂或NH；n＝1，2，3，4，5或6。