发明名称 用作肝肉碱棕榈酰转移酶(L-CPT1)抑制剂的磺酰胺衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的新型磺酰胺衍生物及其生理上可接受的盐和酯,其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,X和Y如说明书和权利要求中所定义。这些化合物抑制L-CPT1并且可以用作药物。
申请公布号 CN101583597A 申请公布日期 2009.11.18
申请号 CN200780047188.3 申请日期 2007.12.11
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 西蒙娜·M·切卡雷利;奥迪勒·肖米耶纳;帕特里齐奥·马太;乌尔丽克·奥布斯特森德
分类号 C07D209/08(2006.01)I;C07D215/58(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D209/08(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 王 旭
主权项 1.式(I)化合物<img file="A2007800471880002C1.GIF" wi="740" he="393" />其中X是-NHC(O)-或-C(O)NH-;Y是-C(R<sup>4</sup>R<sup>5</sup>)-,-C(R<sup>4</sup>R<sup>5</sup>)C(R<sup>6</sup>R<sup>7</sup>)-,-C(R<sup>4</sup>R<sup>5</sup>)C(R<sup>6</sup>R<sup>7</sup>)C(R<sup>8</sup>R<sup>9</sup>)-,-C(R<sup>4</sup>R<sup>5</sup>)C(R<sup>6</sup>R<sup>7</sup>)C(R<sup>8</sup>R<sup>9</sup>)C(R<sup>10</sup>R<sup>11</sup>)-或-CR<sup>4</sup>=CR<sup>6</sup>-;R<sup>1</sup>是芳基或杂芳基,所述芳基或杂芳基被-C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)[C(R<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)]<sub>n</sub>C(O)OR<sup>16</sup>取代,并且所述芳基或杂芳基另外任选被1至2个取代基取代,所述的取代基独立地选自:低级-烷基,羟基,卤素,低级-烷氧基,氟代-低级-烷基和氟代-低级-烷氧基;R<sup>2</sup>是氢,低级-烷基,羟基,卤素,低级-烷氧基,氟代-低级-烷基或氟代-低级-烷氧基;R<sup>3</sup>是任选被1至3个取代基取代的芳基,所述的取代基独立地选自:卤素,氰基,羟基,低级-烷基,氟代-低级-烷基,低级-烷氧基,氟代-低级-烷氧基,低级-烷基-C(O),低级-烷基-C(O)-NH,低级-烷基-C(O)-N(低级-烷基),低级-烷基-S(O)<sub>2</sub>,NH<sub>2</sub>-S(O)<sub>2</sub>,N(H,低级-烷基)-S(O)<sub>2</sub>,N(低级-烷基)<sub>2</sub>-S(O)<sub>2</sub>,NH<sub>2</sub>-C(O),N(H,低级-烷基)-C(O),N(低级-烷基)<sub>2</sub>-C(O)和低级-烷氧基-C(O),其中低级-烷基任选被以下基团取代:羟基,低级-烷氧基,NH<sub>2</sub>,N(H,低级-烷基)或N(低级-烷基)<sub>2</sub>;R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>,R<sup>6</sup>,R<sup>7</sup>,R<sup>8</sup>,R<sup>9</sup>,R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>相互独立地是氢,卤素,低级-烷基,低级-烷氧基,氟代-低级-烷基,氟代-低级-烷氧基,羟基或羟基-低级-烷基;R<sup>12</sup>,R<sup>13</sup>,R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>相互独立地是氢,卤素,低级-烷基,低级-烷氧基,氟代-低级-烷基,氟代-低级-烷氧基,羟基,羟基-低级-烷基;或R<sup>13</sup>是H,并且R<sup>12</sup>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-3</sub>-并且形成到-C(R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)[C(R<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)]<sub>n</sub>C(O)OR<sup>16</sup>所连接的所述芳基或杂芳基的桥;R<sup>16</sup>是氢或低级-烷基;n是0或1;及其药用盐和酯。
地址 瑞士巴塞尔