发明名称 PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE PIRIDINILMETIL-1H-BENZIMIDAZOL EN FORMA DE ENANTIOMEROS SIMPLES O ENANTIOMERICAMENTE ENRIQUECIDOS.
摘要 Un procedimiento de preparación de un sulfóxido de fórmula I o una sal del mismo, bien en forma de un único enantiómero o en una forma enantioméricamente enriquecida: **(Ver fórmula)** en la que y R es **(Ver fórmula)** X es **(Ver fórmula)** R1 - R4 son iguales o diferentes y se seleccionan entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno, halo-alcoxi, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, oxazolilo, trifiuroalquilo, o grupos adyacentes R1 - R4 forman estructuras de anillo que pueden además estar sustituidas; len la que R5 y R7 son iguales o diferentes y se seleccionan entre hidrógeno, alquilo, alquiltio, alcoxi de manera opcional sustituidos por flúor, alcoxialcoxi, dialquilamino, piperidino, morfolino, halógeno, fenilalquilo y fenilalcoxi; R6 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquiltio, alcoxi de manera opcional sustituidos por flúor, alcoxialcoxi, dialquilamino, piperidino, morfolino, halógeno, nitro, fenilalquilo y fenilalcoxi; R 8 es hidrógeno o forma una cadena alquileno conjuntamente con R 7 y R9 y R10 son iguales o diferentes y se seleccionan entre hidrógeno, halógeno y alquilo; que comprende: a) hacer reaccionar una mezcla de enantiómeros de sulfóxido de fórmula II, que difieren en configuración en el átomo de azufre de sulfóxido o una sal del mismo: **(Ver fórmula)** en la que R, X y R 1 - R 4 son como se define para la fórmula I; con un compuesto enantioméricamente puro substancialmente de la fórmula III: **(Ver fórmula)** en la que R*-Z- es un canforilo sulfonil (S) o (R) e Y es un grupo saliente para proporcionar de compuestos diastereómeros de fórmula IV: **(Ver fórmula)** en la que R, X, R*, R1 - R4 y Z son como se han definido anteriormente; b) separar los diastereómeros de fórmula IV; y c) desproteger los diastereómeros separados con un ácido o base para proporcionar un único enantiómero o compuesto enriquecido enantioméricamente de fórmula I y de manera opcional convertir el enantiómero formado en la sal.
申请公布号 ES2327926(T3) 申请公布日期 2009.11.05
申请号 ES20040729974T 申请日期 2004.04.28
申请人 HETERO DRUGS LIMITED 发明人 PARTHASARADHI REDDY, B.;RATHNAKAR REDDY, K.;RAJI REDDY, RAPOLU;MURALIDHARA REDDY, D.
分类号 C07D401/12 主分类号 C07D401/12
代理机构 代理人
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