发明名称 氨基醇衍生物及其治疗用途
摘要 本发明涉及式(1)化合物及其可药用盐,其中:R<sub>1</sub>是任选地被R<sub>8</sub>取代的芳基或杂芳基;R<sub>2</sub>是H或烷基或CH<sub>2</sub>(当构成含有R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>或R<sub>5</sub>的环的一部分时);R<sub>3</sub>是H、烷基、CH<sub>2</sub>OH或CH<sub>2</sub>OR<sub>6</sub>并且可以是含有R<sub>2</sub>的环的一部分;R<sub>4</sub>是H、烷基、CH<sub>2</sub>OH或CH<sub>2</sub>OR<sub>6</sub>并且可以是含有R<sub>2</sub>的环的一部分;R<sub>5</sub>是H、烷基、CH<sub>2</sub>OH或CH<sub>2</sub>OR<sub>6</sub>并且可以是含有R<sub>2</sub>的环的一部分;R<sub>6</sub>是H、烷基、COH、COOR<sub>9</sub>、CON(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>、COR<sub>9</sub>、COR<sub>10</sub>、COR<sub>11</sub>、P(O)<sub>n</sub>R<sub>9</sub>、P(O)<sub>n</sub>R<sub>10</sub>S(O)<sub>n</sub>R<sub>10</sub>或S(O)<sub>n</sub>R<sub>9</sub>并且可以是含有R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>或R<sub>5</sub>的环的一部分;R<sub>7</sub>是H、烷基、COOR<sub>9</sub>、COOR<sub>11</sub>、COR<sub>9</sub>或CON(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>并且可以是含有R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>或R<sub>6</sub>的环的一部分;R<sub>8</sub>是烷基、CF<sub>3</sub>、OR<sub>9</sub>、OCOR<sub>9</sub>、CONH<sub>2</sub>、CN、F、Cl、Br、I、N(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、NHCHO、NHCONH<sub>2</sub>、NHSO<sub>2</sub>R<sub>9</sub>、CON(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>、S(O)<sub>n</sub>R<sub>9</sub>、CH<sub>2</sub>OH或OCON(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>;R<sub>9</sub>是H、烷基或环烷基;R<sub>10</sub>是芳基或杂芳基(任选地被R<sub>8</sub>取代)或者四至七元环(任选地被R<sub>8</sub>取代并且可包含一个或更多个选自O、S(O)<sub>n</sub>和NR<sub>9</sub>的额外杂原子);R<sub>11</sub>是任选地被R<sub>8</sub>或R<sub>10</sub>取代的烷基;以及n是0、1或2;前提是当R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>或R<sub>5</sub>是CH<sub>2</sub>OH时R<sub>6</sub>不是H,并且当R<sub>7</sub>是H且R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>是烷基时R<sub>6</sub>不是H。本发明还涉及所述化合物在治疗与T细胞增殖相关或者由促炎细胞因子或抗炎细胞因子所介导的病症中的治疗用途。
申请公布号 CN101573325A 申请公布日期 2009.11.04
申请号 CN200780045863.9 申请日期 2007.12.12
申请人 索塞R&D有限公司 发明人 安德列亚·瓦尔姆斯利;埃琳娜·拉斯特拉
分类号 C07C219/22(2006.01)I;C07D309/08(2006.01)I;A61K31/222(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07C219/22(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 代理人 吴亦华;蔡胜有
主权项 1.式(1)化合物及其可药用盐,其中:R1是任选地被R8取代的芳基或杂芳基;R2是H或烷基或CH2(当构成含有R3、R4或R5的环的一部分时);R3是H、烷基、CH2OH或CH2OR6并且可以是含有R2的环的一部分;R4是H、烷基、CH2OH或CH2OR6并且可以是含有R2的环的一部分;R5是H、烷基、CH2OH或CH2OR6并且可以是含有R2的环的一部分;R6是H、烷基、COH、COOR9、CON(R9)2、COR9、COR10、COR11、P(O)nR9、P(O)nR10S(O)nR10或S(O)nR9并且可以是含有R2、R3、R4或R5的环的一部分;R7是H、烷基、COOR9、COOR11、COR9或CON(R9)2并且可以是含有R2、R3、R4、R5或R6的环的一部分;R8是烷基、CF3、OR9、OCOR9、CONH2、CN、F、Cl、Br、I、N(R9)2、NO2、NHCHO、NHCONH2、NHSO2R9、CON(R9)2、S(O)nR9、CH2OH或OCON(R9)2;R9是H、烷基或环烷基;R10是芳基或杂芳基(任选地被R8取代)或者四至七元环(任选地被R8取代并且可包含一个或更多个选自O、S(O)n和NR9的额外杂原子);R11是任选地被R8或R10取代的烷基;以及n是0、1或2;前提是当R3、R4或R5是CH2OH时R6不是H,并且当R7是H且R3、R4和R5是烷基时R6不是H。
地址 英国伦敦