| 发明名称 | 制备结晶吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及用于工业制备N-{2-氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺的多晶形B的新方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101573362A | 申请公布日期 | 2009.11.04 |
| 申请号 | CN200780037835.2 | 申请日期 | 2007.10.10 |
| 申请人 | 菲尔若国际公司 | 发明人 | L·安格拉达;A·帕洛莫;A·古格莱塔 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 郭建新 |
| 主权项 | 1.工业制备N-{2-氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺的多晶形B的方法，该方法包含以下步骤：(i)使(5-氨基-1H-吡唑-4-基)-噻吩-2-基-甲酮与N-[5-(3-二甲基氨基-丙烯酰)-2-氟-苯基]-N-甲基-乙酰胺在选自乙酸、丙酸和甲酸的溶剂中，在从50℃至混合物沸点的范围内的温度下反应；(ii)在40℃和80℃之间的温度下添加(C1-C4)-醇；(iii)在30℃和55℃之间的温度下陈化至少30分钟以引发结晶过程；(iv)回收结晶产物。 | ||
| 地址 | 西班牙巴塞罗纳 | ||