1-(4-苄基-哌嗪-1-基)-3-苯基-丙烯酮衍生物

摘要

本申请涉及式(I)的1-(4-苄基-哌嗪-1-基)-3-苯基-丙烯酮衍生物，其中的符号具有所定义的含义，其是CCR-1的拮抗剂，可用于治疗涉及CCR-1的疾病和病症例如炎性疾病。

主权项

1、式I化合物或其可药用盐或酯，其中R₁是-X-R₁₀、-X-(R₁₀)₂或-NR₁₁R₁₂其中X是包含1个原子或含有2、3或4个选自N、C、O或S的原子的链的连接基，并且其中当所述的链接包含2个或多个C原子时，该链接可以包含1个或多个C＝C或C≡C键；其中所述原子中的任何一个具有最多2个选自下列的任选取代基：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、硫、氨基；R₁₀是彼此独立地选自下列的取代基：氢、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基；R₁₁和R₁₂分别表示连接在一起的低级烷基，从而R₁是任选取代的杂环烷基或杂芳基；R₂和R₇表示一个或多个连接到苯环上的取代基，其选自氢、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基或形成二环环系的取代基，其中它所连接的苯环形成二环的一部分，例如形成萘基的丁二烯或形成喹啉基、喹喔啉基或异喹啉基的杂丁二烯；R₃和R₄彼此独立地选自氢、氰基、卤素、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、环烷基、杂环烷基、芳基；R₅和R₆彼此独立地选自氢、氰基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、环烷基、杂环烷基、芳基；X上的任选取代基是一个或多个彼此独立地选自下列的取代基：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、氨基、硫、亚磺酰基、磺酰基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基、氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；R₁₀上的任选取代基是一个或多个彼此独立地选自下列的取代基：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；R₁₁和R₁₂上的任选取代基是一个或多个彼此独立地选自下列的取代基：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；R₂和R₇上的任选取代基是一个或多个彼此独立地选自下列的取代基：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；R₃和R₄上的任选取代基是一个或多个彼此独立地选自下列的取代基；氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基、氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；R₅和R₆上的任选取代基是一个或多个彼此独立地选自下列的取代基：氢、氧代、氰基、羟基、任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、环烷基、杂环烷基、芳基、亚氨基、肟；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、羟基、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基。