| 摘要 |
Compuestos utiles para el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor de ALK-5 y/o ALK-4. También se describen composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos, y procesos para la preparacion de los compuestos. Entre las enfermedades mencionadas se encuentran hipertension pulmonar, enfermedad renal cronica y aguda, artritis, fibrosis hepática y trastornos inflamatorios. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1: en forma libre o de sal o de solvato, en donde: R1 es arilo o heterociclilo, estando R1 opcionalmente sustituido por uno o más grupos R3 independientemente seleccionados a partir de: hidroxilo, carbonilo, amino-carbonilo, alquilo C1-7-amino-carbonilo, amino, alquilo C1-7-amino, tioalquilo C1-7, sulfonil-amino, carbonilamino, alquilo C1-7-carbonil-amino, halogeno, carboxilo, alcoxilo C1-7, benciloxilo, alquiloxilo C1-7-carbonilo, amino-sulfonilo, alquilo C1-7, ciano, sulfonilo, sulfanilo, sulfoxido, arilo, heterociclilo, carboniloxilo, amino-alquilo C1-7, alquilo C1-7-amino-alquilo C1-7, aril-alquilo C1-7 y heterociclil-alquilo C1-7, cicloalquenilo C4-15, y cicloalquinilo C2-8; y cuando R3 incluye dos grupos, los grupos R3 se pueden unir entre si para formar un anillo, el cual se fusiona con R1; en donde R3 está opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados a partir de hidroxilo, alquilo C1-7, arilo, amino, alquilo C1-7-amino, heterociclilo, ciano, halogeno, sulfonilo, sulfanilo, sulfoxido, di-alquilo C1-7-amino, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxilo, di-alquilo C1-7-amino-alquilo C1-7; R2 es arilo, hetero-arilo, hetero-aril-arilo, hetero-arilheterociclilo, aril-heterociclilo, biarilo, heterociclil-heterociclilo; estando R2 opcionalmente sustituido por uno o más grupos R4 independientemente seleccionados a partir de arilo, hetero-arilo, hetero-cicloalquilo, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-10, amino-carbonilo, alquilo C1-7-amino-carbonilo, halogeno, alcoxilo C1-7, tioalquilo C1-7, hidroxilo, alquilo C1-7-carbonilo, carboxilo, carbonilo, ciano, sulfonamida, y a partir de cicloalquenilo C4-15; y cuando R4 incluye dos grupos, estos grupos R4 se pueden unir entre sí para formar un anillo, el cual se fusiona con R2; en donde R4 está opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados a partir de hidroxilo, alquilo C1-7, arilo, amino, alquilo C1-7-amino, heterociclilo, ciano, halogeno, sulfonilo, sulfanilo, sulfoxido; R5 es H o NH2.
|
