| 发明名称 | 一种制备2-对辛基苯乙基-2-氨基丙二醇盐酸盐的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种制备2-对辛基苯乙基-2-氨基丙二醇盐酸盐的方法：所述方法包括以下步骤：苯乙烯(II)与辛酰氯进行Friedel-Crafts反应，生成对辛酰基苯乙烯(III)；(III)与乙酰氨基丙二酸二乙酯在碱作用下进行Michael加成反应，生成2-对辛酰基苯乙基-2-乙酰氨基丙二酸二乙酯(IV)；(IV)与三乙基硅烷反应生成2-对辛基苯乙基-2-乙酰氨基丙二酸二乙酯(V)；(V)经还原、水解生成2-对辛基苯乙基-2-氨基丙二醇(VI)，然后与盐酸酸化成盐得到本发明所述的产品。本发明具有路线简短、成本低、周期短、污染少、收率高的优点。同时还提供在上述制备过程中中间体的制备方法。 | ||
| 申请公布号 | CN100548968C | 申请公布日期 | 2009.10.14 |
| 申请号 | CN200610038647.9 | 申请日期 | 2006.03.01 |
| 申请人 | 徐州师范大学 | 发明人 | 王玉成;季刚;辜顺林;张雪梅;李磊;陈玉芳 |
| 分类号 | C07C213/00(2006.01)I;C07C215/28(2006.01)I | 主分类号 | C07C213/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 徐州市三联专利事务所 | 代理人 | 周爱芳 |
| 主权项 | 1、一种制备下述结构式(I)的2-对辛基苯乙基-2-氨基丙二醇盐酸盐的方法，<img file="C2006100386470002C1.GIF" wi="634" he="250" />其特征在于：它包括以下步骤：(1)、苯乙烯与辛酰氯进行Friedel-Crafts反应，生成对辛酰基苯乙烯(III)；<img file="C2006100386470002C2.GIF" wi="430" he="315" />(2)、(III)与乙酰氨基丙二酸二乙酯在碱作用下进行Michael加成反应，生成2-对辛酰基苯乙基-2-乙酰氨基丙二酸二乙酯(IV)；<img file="C2006100386470002C3.GIF" wi="593" he="248" />(3)、(IV)与三乙基硅烷反应生成2-对辛基苯乙基-2-乙酰氨基丙二酸二乙酯(V)；<img file="C2006100386470002C4.GIF" wi="539" he="253" />(4)、(V)经复氢化物还原，然后水解生成2-对辛基苯乙基-2-氨基丙二醇(VI)；(5)、(VI)与盐酸成盐，即得2-对辛基苯乙基-2-氨基丙二醇盐酸盐(I)。 | ||
| 地址 | 221000江苏省徐州市铜山新区上海路29号徐州师范大学 | ||