白蛋白两亲性衍生物及其药学组合物的制备和应用

摘要

本发明涉及一种生物可降解白蛋白两亲性衍生物及其药学组合物。这类衍生物在白蛋白骨架引入亲水长链聚乙二醇以及烷(酰)基或(脱氧)胆酸，使其具有两亲性，在水中自组装形成纳米胶束，其特征包括：1)可通过疏水基团和白蛋白分子链与药物的双重作用将药物包裹，显著提高白蛋白包裹药物的能力；2)亲水长链既可降低白蛋白免疫原性，又可提高胶束表面亲水性，从而提高胶束在水性介质中稳定性，并在体内具有长循环特征。该辅料可作为有机药物、水不溶性或难溶性药物和两亲性药物的载体，用于血管内或肌肉注射、口服、腔道或外用途径给药。本发明制备方法简单，工艺成熟，适于大规模连续生产。

主权项

1. 一种药物增溶载体，其特征在于该载体是在白蛋白分子的氨基、羧基或巯基引入亲水长链和疏水基团，使其具有两亲性性质，在水介质中可自组装为纳米胶束。