发明名称 7-氯-3a-(三氟甲基)-3,3a-二氢苯并[d]吡咯[2,1-b]噁唑-1(2H)-酮及其合成方法
摘要 本发明涉及一种7-氯-3a-(三氟甲基)-3,3a-二氢苯并[d]吡咯[2,1-b]噁唑-1(2H)-酮及其合成方法,该化合物的结构式如右式,该方法具有如下步骤:将三氟γ-酮酸甲酯和催化剂用量的对甲基苯磺酸溶于甲苯中,再加入催化剂用量的无水硫酸镁,搅拌下回流反应20~60分钟后,加入2-氨基-4-氯苯酚,继续反应10~15小时后再加入催化剂用量的对甲基苯磺酸,回流反应10~15小时;所述的三氟γ-酮酸甲酯和2-氨基-4-氯苯酚的摩尔比为:(1~1.2)∶1;反应结束后,经分离纯化,得灰白色固体即为7-氯-3a-(三氟甲基)-3,3a-二氢苯并[d]吡咯[2,1-b]噁唑-1(2H)-酮。本发明的7-氯-3a-(三氟甲基)-3,3a-二氢苯并[d]吡咯[2,1-b]噁唑-1(2H)-酮应该具有更强的活性,更有利于吸收。本发明原料易得,操作非常简单,一锅法合成,产率68%,适合大规模生产。
申请公布号 CN101531669A 申请公布日期 2009.09.16
申请号 CN200910048356.1 申请日期 2009.03.26
申请人 上海大学 发明人 郝健;侯明华;庄红伟;万文;蒋海珍
分类号 C07D498/04(2006.01)I 主分类号 C07D498/04(2006.01)I
代理机构 上海上大专利事务所(普通合伙) 代理人 陆聪明
主权项 1.一种7-氯-3a-(三氟甲基)-3,3a-二氢苯并[d]吡咯[2,1-b]噁唑-1(2H)-酮,其特征在于该化合物的结构为:<img file="A200910048356C00021.GIF" wi="405" he="241" />
地址 200444上海市宝山区上大路99号