作为抗肿瘤剂的5-取代的喹唑酮衍生物

摘要

本发明提供5-取代的喹唑酮化合物，和其药学上可接受的盐、溶剂化物、包合物、立体异构体及前药。本发明公开了这些化合物的使用方法及其药物组合物。

主权项

1. 式(I)的化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体，其中：R1为：氢；卤素；-(CH2)nOH；(C1-C6)烷基，任选地被一个或多个卤素取代；(C1-C6)烷氧基，任选地被一个或多个卤素取代；或-(CH2)nNHRa，其中Ra为：氢；(C1-C6)烷基，任选地被一个或多个卤素取代；-(CH2)n-(6至10元芳基)；-C(O)-(CH2)n-(6至10元芳基)或-C(O)-(CH2)n-(6至10元杂芳基)，其中所述芳基或杂芳基任选地被一个或多个下述基团取代：卤素；-SCF3；(C1-C6)烷基，其本身任选地被一个或多个卤素取代；或(C1-C6)烷氧基，其本身任选地被一个或多个卤素取代；-C(O)-(C1-C8)烷基，其中所述烷基任选地被一个或多个卤素取代；-C(O)-(CH2)n-(C3-C10-环烷基)；-C(O)-(CH2)n-NRbRc，其中Rb和Rc各自独立地为：氢；(C1-C6)烷基，任选地被一个或多个卤素取代；(C1-C6)烷氧基，任选地被一个或多个卤素取代；或6至10元芳基，任选地被一个或多个下述基团取代：卤素；(C1-C6)烷基，其本身任选地被一个或多个卤素取代；或(C1-C6)烷氧基，其本身任选地被一个或多个卤素取代；-C(O)-(CH2)n-O-(C1-C6)烷基；或-C(O)-(CH2)n-O-(CH2)n-(6至10元芳基)；R2为：氢；-(CH2)nOH；苯基；-O-(C1-C6)烷基；或(C1-C6)烷基，任选地被一个或多个卤素取代；R3为：氢；或(C1-C6)烷基，任选地被一个或多个卤素取代；和n为0、1或2。