水溶性冬凌草甲素衍生物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种如通式(1)所述的冬凌草甲素衍生物及其制备方法，通过结构增加如丁二酸酯，磷酸酯，磺酸酯等水溶性基团，大大增加其水溶性和药物特性。

主权项

1、下述通式(1)化合物：R1，R2，R3和R4各自单独代表：PO₃M₂、SO₃M、CO(CHX)nCO₂M、H或COR5；其中：M代表金属离子或胺盐离子NR6R7R8R9⁺；R5代表C1-C6的烷基，或者含有水溶性基团的取代烷基；R6，R7，R8，R9各自单独代表：H、C1-C6的烷基或者取代烷基；N＝1-5；X代表H、OR10、NR11R12、CO₂M或者CO₂NR6R7；R11和R12各自单独代表：H、C1-C6的烷基或者取代烷基，R10代表H、C1-C6的烷基或者取代烷基。