| 主权项 |
1.制备缩酮(1000)的方法，该方法包括以一系列步骤将六氢异喹啉(800)转化为缩酮(1000)，该一系列步骤包括：(a)用甲酰化试剂将六氢异喹啉(800)转化为N-甲酰基衍生物(900)，和(b)在酸催化剂的存在下用缩酮化试剂将N-甲酰基衍生物(900)转化为缩酮(1000)，从而使六氢异喹啉(800)转化为缩酮(1000)，而没有将N-甲酰基衍生物(900)进行中间体结晶；其中，所述六氢异喹啉(800)、N-甲酰基衍生物(900)和缩酮(1000)分别相应于式(800)、(900)和(1000)：<img file="A2007800350070002C1.GIF" wi="1501" he="554" />R<sub>1</sub>和R<sub>7</sub>独立地为氢、烃基、取代的烃基或-OR<sub>111</sub>；R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地为氢、烃基、取代的烃基或-OR<sub>511</sub>；R<sub>2</sub>为氢、烃基、取代的烃基、卤素或-OR<sub>211</sub>；R<sub>3</sub>为氢、烃基、取代的烃基或-OR<sub>311</sub>；R<sub>4</sub>为氢、烃基、取代的烃基、卤素或-OR<sub>411</sub>；R<sub>66a</sub>和R<sub>66b</sub>独立地选自烷氧基和烷硫基，或与其相连的碳原子一起形成缩酮、二硫代缩酮或单硫代缩酮；R<sub>12</sub>为氢、烃基、取代的烃基、卤素或-OR<sub>121</sub>；R<sub>13</sub>为氢、烃基、取代的烃基、卤素或-OR<sub>511</sub>；R<sub>111</sub>为氢、烃基、取代的烃基或羟基保护基；R<sub>121</sub>为氢、烃基或取代的烃基；R<sub>211</sub>为氢、烃基、取代的烃基或羟基保护基；R<sub>311</sub>为氢、烃基、取代的烃基或羟基保护基；R<sub>411</sub>为氢、烃基、取代的烃基或羟基保护基；R<sub>511</sub>为氢、烃基、取代的烃基或羟基保护基；和-Z-为<img file="A2007800350070003C1.GIF" wi="377" he="130" /> |
