2-（吡啶-2-基氨基）-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮的合成,申请号CN200780033416.1-传众专利搜索

发明名称	2-（吡啶-2-基氨基）-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮的合成
摘要	本发明涉及一种制备取代的2-(吡啶-2-基氨基)-吡啶并[2，3-d]嘧啶-7-酮(式1)或其药学上可接受盐的方法，所述化合物可用于治疗细胞增生失调症。
申请公布号	CN101511829A	申请公布日期	2009.08.19
申请号	CN200780033416.1	申请日期	2007.08.27
申请人	辉瑞产品公司	发明人	大卫·托马斯·埃尔德曼;卡斯林·马莉亚·弗拉弥;扎德·道格拉斯·纳尔逊
分类号	C07D471/04(2006.01)I	主分类号	C07D471/04(2006.01)I
代理机构	北京东方亿思知识产权代理有限责任公司	代理人	李剑;南霆
主权项	1.一种制备式<u>I</u>化合物的方法，<img file="A200780033416C00021.GIF" wi="854" he="511" />所述方法包括如下步骤：(a)在过渡金属催化剂、碱和可选膦试剂的存在下，在适当的溶剂中，使式<img file="A200780033416C00022.GIF" wi="135" he="106" />化合物与式<u>Id</u>化合物进行反应，<img file="A200780033416C00023.GIF" wi="463" he="510" />其中：R<sup>1</sup>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基；R<sup>2</sup>是Br或I；R<sup>3</sup>是氢、OH、-NH<sub>2</sub>、芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-杂环基；R<sup>4</sup>是-R<sup>5</sup>-PG，其选自-(CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-N(PG)R<sup>7</sup>和-(CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(含有被PG保护的N环原子的3-10元杂环)，PG是酸敏感胺的保护基团；R<sup>5</sup>是不带PG的R<sup>4</sup>，其为-(CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-NR<sup>7</sup>-或-(CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(含有N环原子的3-10元杂环)，其中，m是0、1、2或3；R<sup>6</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；并且各个R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地是H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，从而形成式<u>Ie</u>或<u>If</u>化合物<img file="A200780033416C00031.GIF" wi="1584" he="511" />(b)随后在适当溶剂中使式<u>Ie</u>或<u>If</u>化合物或其混合物与羟乙基磺酸进行反应。
地址	美国康涅狄格州