发明名称 |
VR1的苯并咪唑类调节剂 |
摘要 |
本发明涉及式(I)化合物、含有式(I)化合物的药物组合物及其使用它们的治疗方法。 |
申请公布号 |
CN101511797A |
申请公布日期 |
2009.08.19 |
申请号 |
CN200780024761.9 |
申请日期 |
2007.04.17 |
申请人 |
詹森药业有限公司 |
发明人 |
R·R·卡尔沃;M·R·普莱尔;S·L·达克斯;W·H·帕森斯;M·布兰德特;S·佩特尔;J·刘;W·S·钟;M·C·杰特;Y·李;M·A·扬曼;W·潘;K·M·威尔斯;D·A·博尚 |
分类号 |
C07D235/08(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4706(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D235/08(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
刘 冬;付 磊 |
主权项 |
1. 一种下式(I)化合物及其一种形式,其中:式(I)中位置1、2和3之间的虚线表示互变异构体双键的位置,其中如果双键在位置1和2之间形成,则存在R3b,和其中如果双键在位置2和3之间形成,则存在R3a;p为1或2;q为0或1;r为0、1、2或3;L为C1-3烷基、C2-3烯基、C2-3炔基或环丙基;A1选自苯基、联苯基、萘基、吡啶基、喹啉基和吲哚基;每个R1选自羟基、氰基、卤素、甲酰基、羧基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-4烷基、C3-8环烷基-C1-4烷氧基、C3-8环烷基-氧基、氨基、(C1-6烷基)1-2氨基、(C3-8环烷基)1-2氨基、(C3-8环烷基-C1-4烷基)1-2氨基、氨基羰基、(C1-6烷基)1-2氨基羰基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷氧基羰基氨基、氨基羰基氨基、(C1-6烷基)1-2氨基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基亚磺酰基氨基、氨基磺酰基、(C1-4烷基)1-2氨基磺酰基、氨基磺酰基氨基和(C1-6烷基)1-2氨基磺酰基氨基,其中烷基任选被以下基团取代:C1-8烷氧基、氨基、(C1-4烷基)1-2氨基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷氧基羰基氨基、氨基羰基氨基、(C1-6烷基)1-2氨基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基氨基、(C1-6烷基)1-2氨基磺酰基氨基、羟基和苯基,其中苯基任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代:卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基和C1-6烷基磺酰基,和其中,在各种情况下的烷基和烷氧基被任选全氟化;R2选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基磺酰基、硝基、氨基、(C1-4烷基)1-2氨基和氰基,其中,在各种情况下的烷基和烷氧基被任选全氟化;R3a和R3b各自选自氢和任选全氟化的C1-4烷基;和每个R4选自卤素、硝基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷硫基、卤代C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、卤代C1-6烷基磺酰基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-4烷基、C3-8环烷基-C1-4烷氧基、C3-8环烷基-氧基、氨基、(C1-6烷基)1-2氨基、(C3-8环烷基)1-2氨基、(C3-8环烷基-C1-4烷基)1-2氨基、氨基羰基、(C1-6烷基)1-2氨基羰基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷氧基羰基氨基、氨基羰基氨基、(C1-6烷基)1-2氨基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、卤代C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基亚磺酰基氨基、氨基磺酰基和(C1-4烷基)1-2氨基磺酰基,其中,在各种情况下的烷基任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代:C1-8烷氧基、氨基、(C1-4烷基)1-2氨基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷氧基羰基氨基、氨基羰基氨基、(C1-6烷基)1-2氨基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、氧代基和羟基,和其中,在各种情况下的烷基和烷氧基被任选全氟化。 |
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比利时比尔斯 |