发明名称 氨基醇的对映选择性氢化方法
摘要 本发明涉及用于对映选择性制备式(I)的氨基醇的方法,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和n具有所给出的含义。
申请公布号 CN100526290C 申请公布日期 2009.08.12
申请号 CN03820304.9 申请日期 2003.08.01
申请人 默克专利股份有限公司 发明人 J·柯拉里克;K·法比安;C·姆尔曼;N·施维克特
分类号 C07C213/00(2006.01)I 主分类号 C07C213/00(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 张 敏
主权项 1.用于对映选择性制备式I的氨基醇的方法,<img file="C03820304C00021.GIF" wi="830" he="244" />其中R<sup>1</sup>表示苯基或2-噻吩基,R<sup>2</sup>表示具有1-20个C原子的烷基或者H,以及n表示1,该方法通过在非外消旋催化剂存在下对映选择性氢化式II的氨基酮来制备,<img file="C03820304C00022.GIF" wi="850" he="236" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和n具有上面所给出的含义,其特征在于所述催化剂是过渡金属配合物,其中过渡金属与手性二膦配体A配合<img file="C03820304C00023.GIF" wi="786" he="638" />其中R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自独立地表示H、具有1-20个C原子的烷基或烷氧基、芳基、芳氧基或F、Cl、Br、N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>或者NHCOR<sub>2</sub>,R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>各自独立地表示<img file="C03820304C00031.GIF" wi="864" he="194" />或环己基,R<sup>11</sup>表示H、具有1-20个C原子的烷基或烷氧基、芳基、芳氧基或SO<sub>3</sub>Na、COOR<sup>12</sup>、F、Cl、N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>或者NHCOR<sup>12</sup>,R<sup>12</sup>表示具有1-20个C原子的烷基或H,以及m表示0、1、2或3,其中R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>以及R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>也可以一起表示-(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>-、-CH=CH-CH=CH-、<img file="C03820304C00032.GIF" wi="303" he="308" />或<img file="C03820304C00033.GIF" wi="308" he="306" />或者与B配合<img file="C03820304C00034.GIF" wi="1004" he="457" />其中Y表示OH、P(环己基)<sub>2</sub>、P(3,5-二甲基苯基)<sub>2</sub>或P(C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,Z表示H或P(苯基)<sub>2</sub>,Q表示PPh<sub>2</sub>、P(环己基)<sub>2</sub>、P[3,5-双(三氟甲基)苯基]<sub>2</sub>、P(4-甲氧基-3,5-二甲基苯基)<sub>2</sub>或P(C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,以及Ph表示苯基、邻、间或对甲基苯基或二甲基苯基。
地址 德国达姆施塔特