新6-5系二环式杂环衍生物及其医药用途

摘要

本发明提供了在药效和安全性方面充分的、具有优异医药作用的甲状腺激素受体配体。本发明提供了右述通式(I)所示的化合物或其医药学上可接受的盐化合物。其中[化学式2]代表单键或双键；A代表－CH₂－或－CO－；X、Y和Z分别独立代表氮原子或碳原子；R¹代表氢原子或烷基；R²代表烷基或芳烷基等；R³代表氢原子或烷基等；R⁴代表氢原子或烷基；R⁵代表氢原子、烷基或卤代低级烷基等；R⁶代表氢原子或烷基；R⁷代表氢原子等；R⁸代表氢原子或烷基等；E代表－NHCO－G－COR¹²等；G代表单键或亚烷基；且R¹²代表羟基或烷氧基。

主权项

1、一种通式(I)所示的化合物或其前药或其药理学上可接受的盐：化学式1[其中[化学式2]代表单键或双键；A代表-CH₂-或-CO-；X、Y和Z分别独立代表氮原子或碳原子(条件是X、Y和Z中的1～2个代表氮原子，其余代表碳原子，当Y和/或Z是氮原子，且与一个相邻原子形成双键时，R⁵和/或R⁶不存在)；R¹代表氢原子或C1-C6烷基；R²代表卤原子、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C7环烷基、卤代低级烷基、烷酰基、芳基、杂芳基、芳酰基、芳烷基、C1-C6烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、-(CH₂)_n-NR⁹R¹⁰、-CONR⁹R¹⁰、-NR⁹COR¹¹、-S(O)_pR¹¹或-SO₂NR⁹R¹⁰，或R¹和R²与它们相连接的碳原子共同形成的5-至6-元烃环，其中n代表0～2的整数、R⁹和R¹⁰分别独立代表氢原子、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C7环烷基、芳基、杂芳基或芳烷基，或R⁹和R¹⁰代表5-至6-元杂环，该杂环由R⁹和R¹⁰与它们相连的氮原子共同形成，或者与其它氮原子或氧原子共同形成，R¹¹代表C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C7环烷基、芳基、杂芳基或芳烷基，且p代表0～2的整数；R³代表氢原子、C1-C6烷基或酰基；R⁴代表氢原子或C1-C6烷基；R⁵代表氢原子、C1-C6烷基、卤代低级烷基或氰基；R⁶代表氢原子或C1-C6烷基；R⁷代表氢原子、卤原子或C1-C6烷基；R⁸代表氢原子、卤原子或C1-C6烷基；且E代表选自下述通式(a)～(f)所示的任意基团：(a)-NHCO-G-COR¹²、(b)-NH-G-COR¹²、(c)-O-G-COR¹²、(d)-CONH-G-COR¹²、(e)-NHCO-G-四唑基、(f)-G-COR¹²，其中G代表单键或C1-C6亚烷基，且R¹²代表羟基或C1-C6烷氧基]。