位点特异性聚乙二醇化的方法

摘要

本发明涉及蛋白质、肽和其他分子中具有未氧化的巯基侧链和游离α-氨基的半胱氨酸残基的化学选择性聚乙二醇化的方法。本发明提供同型半胱氨酸、硒代半胱氨酸、青霉胺和N-甲基-半胱氨酸残基的化学选择性聚乙二醇化的类似方法。

主权项

1.一种将含游离醛基的PEG与分子的半胱氨酸残基的未氧化巯基侧链和游离α-氨基化学缀合的方法，所述方法包括将所述PEG的游离醛基与所述半胱氨酸残基的未氧化巯基侧链和游离α-氨基反应以在产物中生成1，3-噻唑烷基团，其中所述产物具有以下结构：其中R₁是所述PEG，且R₂是所述分子。