发明名称 (2R,3R)-3-(3-甲氧苯基)-N,N,2-三甲基戊胺的制备
摘要 本发明涉及用于(2R,3R)-3-(3-甲氧苯基)-N,N,2-三甲基戊胺制备的改进方法,(2R,3R)-3-(3-甲氧苯基)-N,N,2-三甲基戊胺是用于制备镇痛药他喷他多的中间体。
申请公布号 CN101495447A 申请公布日期 2009.07.29
申请号 CN200780028472.6 申请日期 2007.07.23
申请人 詹森药业有限公司 发明人 W·F·M·菲利尔斯;R·L·M·布罗克斯
分类号 C07C213/08(2006.01)I;C07C217/72(2006.01)I 主分类号 C07C213/08(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘 冬;韦欣华
主权项 1.一种用于制备(2R,3R)-3-(3-甲氧苯基)-N,N,2-三甲基-戊胺或其酸加成盐的方法,所述方法包括以下步骤:a)用酰化剂将(2S,3R)-1-(二甲氨基)-3-(3-甲氧苯基)-2-甲基-3-戊醇<img file="A2007800284720002C1.GIF" wi="830" he="368" />酰化;b)在氢的存在下在反应-惰性的溶剂中使用合适的催化剂将由此所得的化合物(III)<img file="A2007800284720002C2.GIF" wi="852" he="370" />氢解;和c)任选将所述由此所得的(2R,3R)-3-(3-甲氧苯基)-N,N,2-三甲基戊胺<img file="A2007800284720002C3.GIF" wi="818" he="350" />转化成酸加成盐。
地址 比利时比尔斯