| 发明名称 | 用于肽构建体的氨基酸替代物 | ||
| 摘要 | 其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6a</sup>、R<sup>6b</sup>、R<sup>7</sup>和y如本说明书中所定义的式I的环约束性氨基酸替代物，用于合成式I的环约束性氨基酸替代物的方法，使用式I环的约束性氨基酸替代物的方法，包括用于包含多个氨基酸残基和一个或多个式I的环约束性氨基酸替代物的线形或环状化合物以及包括多个氨基酸残基和一个或多个式I的环约束性氨基酸替代物的线形或环状化合物中。 | ||
| 申请公布号 | CN101484171A | 申请公布日期 | 2009.07.15 |
| 申请号 | CN200780019752.0 | 申请日期 | 2007.03.30 |
| 申请人 | 帕拉丁科技公司 | 发明人 | S·D·夏尔马;M·巴斯托斯;杨炜;蔡慧芝 |
| 分类号 | A61K31/4965(2006.01)I;C07D243/08(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D295/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/4965(2006.01)I |
| 代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人 | 林晓红 |
| 主权项 | 1.一种具有结构I式的化合物：<img file="A200780019752C00021.GIF" wi="375" he="485" />或其对映异构体、立体异构体或非对映异构体或其合成上可接受的盐，其中：R<sup>1</sup>是H、烷基、芳基、烷基芳基、烷基-N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>、烷基-OR<sup>8</sup>、烷基-C(＝O)OR<sup>8</sup>、C(＝O)OR<sup>8</sup>、烷基-NH<sub>2</sub>、烷基-S-R<sup>8</sup>、烷基-C(＝O)N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>或下式的基团：<img file="A200780019752C00022.GIF" wi="1624" he="334" />R<sup>2</sup>是H或烷基，前提是R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>不都是H；R<sup>3</sup>是H或第一氮保护基团；R<sup>4</sup>是H、烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C(＝O)OH、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C(＝O)NR<sup>11</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C(＝O)OR<sup>11</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OH、(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OBn、(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>O烯丙基、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C(＝O)N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>或(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C(＝O)N(R<sup>8</sup>)(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>；R<sup>5</sup>是H或烷基；R<sup>6a</sup>是H、烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C(＝O)OH、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C(＝O)NR<sup>11</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C(＝O)OR<sup>11</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OH、(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OBn、(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>O烯丙基、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C(＝O)N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>或(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C(＝O)N(R<sup>8</sup>)(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>；R<sup>6b</sup>是H或烷基；前提是R<sup>4</sup>和R<sup>6a</sup>不均是(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C(＝O)OH、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C(＝O)NR<sup>11</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C(＝O)OR<sup>11</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OH、(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OBn、(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>O烯丙基、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C(＝O)N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>或(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C(＝O)N(R<sup>8</sup>)(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>；R<sup>7</sup>是H、C(＝O)烷基、C(＝O)(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(NR<sup>8</sup>)<sub>2</sub>、烷基、芳烷基或芳基；R<sup>8</sup>的每次出现独立地是H、芳基或烷基；R<sup>11</sup>是肽固体支持物；R<sup>12</sup>是H或第二氮保护基团；m的每个具体值是具有0与6之间的值的独立整数；q的每个具体值是具有1与6之间的值的独立整数；p是具有1与10之间的值的整数；并且y是0或1。 | ||
| 地址 | 美国新泽西 | ||