用于治疗疼痛、阿尔茨海默氏病和精神分裂症的毒蕈碱性受体激动剂

摘要

本文制备了式I化合物或其药学上可接受的盐，其中X、R¹、R²和R³如说明书中定义，以及它们的盐和含有它们的药物组合物。它们可用于治疗，特别是用于控制疼痛。

主权项

1. 式I化合物、其药学上可接受的盐、非对映异构体、对映异构体或者它们的混合物：其中R1选自C6-10芳基、C2-9杂芳基、C3-5杂环烷基、C6-10芳基-C1-3烷基、C2-9杂芳基-C1-3烷基、C3-5杂环烷基-C1-3烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-3烷基和C1-6烷基，其中所述C6-10芳基、C2-9杂芳基、C6-10芳基-C1-3烷基、C6-10芳基-O-C1-3烷基、C2-9杂芳基-C1-3烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-3烷基和C1-6烷基任选被一个或多个选自下述的基团取代：C6-10芳基、C1-9杂芳基、C3-5杂环烷基、C6-10芳基-C1-3烷基、C6-10芳基-O-C1-3烷基、C2-9杂芳基-C1-3烷基、C3-5杂环烷基-C1-3烷基、-CN、-SR、-OR、-O(CH2)m-OR、R、-C(＝O)-R、-CO2R、-SO2R、-SO2NR2、卤素、-NO2、-NR2、-(CH2)mNR2、-(CH2)mNHC(＝O)-NR2、-NHC(＝O)-R、-N[C(＝O)R]2、-(CH2)mNHS(＝O)2-R、-(CH2)mNHC(＝O)-R、-(CH2)mN[C(＝O)-R]2和-C(＝O)-NR2；R2和R3独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基和C1-6烷氧基，其中所述C1-6烷基、C2-6烯基和C1-6烷氧基任选被一个或多个选自氨基、卤素、C1-6烷氧基和-CN中的基团取代；或者R2和R3与它们所连接的氮一起形成杂环烷基，其中所述杂环烷基任选被一个或多个选自下述的基团取代：C6-10芳基、C2-9杂芳基、C3-6环烷基、C3-5杂环烷基、C6-10芳基-C1-3烷基、C2-9杂芳基-C1-3烷基、C3-5杂环烷基-C1-3烷基、-CN、-SR、-OR、-(CH2)mOR、R、-CO2R、-SO2R、-SO2NR2、卤素、-NO2、-NR2、-(CH2)mNR2和-C(＝O)-NR2；每个R独立地是氢、C1-6烷基、C2-6烯基或卤代C1-6烷基；以及X选自-C(＝O)-、-C(＝O)-NH-、-C(＝O)-O-和-S(＝O)2-；条件是：当X是-C(＝O)-以及R2和R3与它们所连接的氮一起形成哌啶基时，R1不是4-氨基-5-氯-2-烷氧基苯基、4-氨基-5-氯-2-环烷氧基苯基、4-氨基-5-氯-2-环烷基-烷氧基-苯基、4-丁氧基苯基、3-丁氧基苯基、4-戊氧基苯基、4-异丁氧基苯基、4-苄氧基苯基和7-(2，3-二氢)苯并呋喃基。