发明名称 用于治疗呼吸道疾病的苯酚衍生物
摘要 本发明涉及游离或可药用盐形式的式(I)的化合物,其可用于治疗阻塞性或炎性呼吸道疾病,其中X<sup>1</sup>、L和Q具有说明书中所示的含义。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物和用于制备所述化合物的方法。
申请公布号 CN101478967A 申请公布日期 2009.07.08
申请号 CN200780024614.1 申请日期 2007.06.28
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 S·P·科林伍德;R·A·费尔赫斯特;N·J·普雷斯
分类号 A61K31/428(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/45(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D471/02(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I 主分类号 A61K31/428(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;安佩东
主权项 1.式(I)的化合物或其可药用的盐:<img file="A200780024614C00021.GIF" wi="932" he="535" />其中Q是<img file="A200780024614C00022.GIF" wi="502" he="357" />或<img file="A200780024614C00023.GIF" wi="721" he="500" />或<img file="A200780024614C00024.GIF" wi="630" he="231" />其中X<sup>3</sup>是<img file="A200780024614C00025.GIF" wi="296" he="414" />或—NH—Ar<sup>4</sup>其中X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>独立地选自S、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH:CH<sub>2</sub>或CH<sub>2</sub>O;Ar<sup>1</sup>是任选地被一或两个选自甲基、乙基、氟、氯、溴、氰基、甲氧基、乙氧基、甲氧基甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲硫基、乙硫基或甲磺酰基的基团取代的苯基、吡啶基、二嗪基或三嗪基;Ar<sup>2</sup>是任选地被一或两个选自甲基、乙基、氟、氯、溴、氰基、甲氧基、乙氧基、甲氧基甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲硫基、乙硫基或甲磺酰基的基团取代的C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>-环烷基、噻吩基或苯基;在其中R<sup>1</sup>是任选地被取代的苯基的化合物中,Ar<sup>2</sup>可以通过CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH:CH、OCH<sub>2</sub>或CH<sub>2</sub>O基团直接与R<sup>1</sup>相连;Ar<sup>3</sup>是被一或两个选自甲基、乙基、氟、氯、溴、氰基、甲氧基、乙氧基、甲氧基甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲硫基、乙硫基、甲磺酰基的基团取代的C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>-环烷基、噻吩基或苯基;在其中Ar<sup>2</sup>是任选地被取代的苯基的化合物中,R可以通过CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH:CH、OCH<sub>2</sub>或CH<sub>2</sub>O基团与Ar<sup>2</sup>相连;Ar<sup>4</sup>是任选地被一或两个选自氟、氯、溴、甲基、乙基、氰基、甲氧基、乙氧基、甲氧基甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲硫基、乙硫基或甲磺酰基的基团取代的联苯基;n是0、1或2;L是2至20个碳原子的烃连接基团,其可任选地夹杂有O、N或CO,并且适当地是具有下面形式的基团:Y<sup>1</sup>-Y<sup>2</sup>-Y<sup>3</sup>其中:Y<sup>2</sup>不存在或者是式CH-Y<sup>4</sup>-Q或-N-Y<sup>4</sup>-Q的基团,其中Q独立地是上面所定义的基团且Y<sup>4</sup>是键或任选地夹杂有O、NH或CO的1至8个碳原子的烃连接基团;Y<sup>1</sup>与式(I)所示的NH基团相连并且是任选地包含醚氧原子的2至20个碳原子的烃连接基团;Y<sup>3</sup>不存在或者选自O或NR<sup>2</sup>基团,其中R<sup>2</sup>是氢原子或任选地与Y<sup>1</sup>或Y<sup>2</sup>中的碳原子相连从而形成具有4、5、6或7个环原子的环的2至3个碳原子的烷基;且<img file="A200780024614C00031.GIF" wi="390" he="147" />表示下式的基团:<img file="A200780024614C00041.GIF" wi="1693" he="1304" />
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