| 发明名称 | 抗高血压化合物及其制备方法、药物组合物和用途 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种抗高血压化合物及其制备方法、药物组合物和用途，该抗高血压化合物为通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、其溶剂化物、其多晶型体、其对映体或其外消旋混合物，其中，R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>与R<sub>4</sub>独立地为H，任选取代的烷基，任选取代的环烷基，任选取代的烷硫基，任选取代的烷氧基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，或R<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>一起形成任选取代的环烷基，或R<sub>2</sub>与R<sub>3</sub>一起形成任选取代的杂环基，或R<sub>3</sub>与R<sub>4</sub>一起形成任选取代的杂环基。上述化合物经PepT1转运体的主动转运而被胃肠道吸收，并在肠道内和肝脏内被酶分解缓慢产生洛沙坦，延长了洛沙坦在血液中的停留时间，稳定的血药浓度将有利于增加疗效和降低副反应。 | ||
| 申请公布号 | CN101475565A | 申请公布日期 | 2009.07.08 |
| 申请号 | CN200910076875.9 | 申请日期 | 2009.01.23 |
| 申请人 | 王建民 | 发明人 | 王建民 |
| 分类号 | C07D403/10(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 | 代理人 | 曹津燕 |
| 主权项 | 1.一种通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、其溶剂化物、其多晶型体、其对映体或其外消旋混合物，<img file="A200910076875C00021.GIF" wi="593" he="659" />其中，R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>与R<sub>4</sub>独立地为H，任选取代的烷基，任选取代的环烷基，任选取代的烷硫基，任选取代的烷氧基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，或R<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>一起形成任选取代的环烷基，或R<sub>2</sub>与R<sub>3</sub>一起形成任选取代的杂环基，或R<sub>3</sub>与R<sub>4</sub>一起形成任选取代的杂环基。 | ||
| 地址 | 100029北京市朝阳区北三环胜古家园A座203 | ||