发明名称 氰基胍前药
摘要 通式I的吡啶基氰基胍化合物,其中A、X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>、Y<sub>1</sub>、Y<sub>2</sub>、Y<sub>3</sub>、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和n如说明书中所述,适合在人和兽的增殖性疾病如癌症的治疗中用作前药。
申请公布号 CN100503570C 申请公布日期 2009.06.24
申请号 CN03814077.2 申请日期 2003.05.15
申请人 利奥制药有限公司 发明人 E·T·宾德拉普;T·迪沃德
分类号 C07D213/02(2006.01)I;A61K31/4425(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D213/02(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式I的化合物:<img file="C03814077C00021.GIF" wi="1429" he="459" />其中:X<sub>1</sub>是直链、支链和/或环状C<sub>1-12</sub>二价烃基;X<sub>2</sub>是键;直链、支链和/或环状C<sub>1-12</sub>二价烃基;X<sub>3</sub>是直链、支链和/或环状C<sub>1-12</sub>二价烃基;条件是当R<sub>6</sub>是-NH<sub>2</sub>时,X<sub>3</sub>含有5个或更多个碳原子;另一个条件是当n是0且R<sub>6</sub>是含3-10个环原子、其中至少1个环原子构成脂族胺的杂环体系时,X<sub>3</sub>是直链、支链和/或环状C<sub>1-12</sub>二价烃基或键;Y<sub>1</sub>是键或O;Y<sub>2</sub>是键或O;Y<sub>3</sub>是O;R<sub>1</sub>是氢;R<sub>2</sub>是芳基,其任选被一个或多个卤素取代,所述的芳基是苯基、萘基、2,3-二氢化茚基、茚基、1,4-二氢萘基、芴基或四氢化萘基;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>相互独立地是氢;R<sub>6</sub>是氨基或含3-10个环原子、其中至少1个环原子构成脂族胺的杂环体系;A是氢;n是0或1;且Z-是药学可接受的阴离子。
地址 丹麦巴勒鲁普