发明名称 |
氰基胍前药 |
摘要 |
通式I的吡啶基氰基胍化合物,其中A、X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>、Y<sub>1</sub>、Y<sub>2</sub>、Y<sub>3</sub>、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和n如说明书中所述,适合在人和兽的增殖性疾病如癌症的治疗中用作前药。 |
申请公布号 |
CN100503570C |
申请公布日期 |
2009.06.24 |
申请号 |
CN03814077.2 |
申请日期 |
2003.05.15 |
申请人 |
利奥制药有限公司 |
发明人 |
E·T·宾德拉普;T·迪沃德 |
分类号 |
C07D213/02(2006.01)I;A61K31/4425(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/02(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
黄革生;林柏楠 |
主权项 |
1.式I的化合物:<img file="C03814077C00021.GIF" wi="1429" he="459" />其中:X<sub>1</sub>是直链、支链和/或环状C<sub>1-12</sub>二价烃基;X<sub>2</sub>是键;直链、支链和/或环状C<sub>1-12</sub>二价烃基;X<sub>3</sub>是直链、支链和/或环状C<sub>1-12</sub>二价烃基;条件是当R<sub>6</sub>是-NH<sub>2</sub>时,X<sub>3</sub>含有5个或更多个碳原子;另一个条件是当n是0且R<sub>6</sub>是含3-10个环原子、其中至少1个环原子构成脂族胺的杂环体系时,X<sub>3</sub>是直链、支链和/或环状C<sub>1-12</sub>二价烃基或键;Y<sub>1</sub>是键或O;Y<sub>2</sub>是键或O;Y<sub>3</sub>是O;R<sub>1</sub>是氢;R<sub>2</sub>是芳基,其任选被一个或多个卤素取代,所述的芳基是苯基、萘基、2,3-二氢化茚基、茚基、1,4-二氢萘基、芴基或四氢化萘基;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>相互独立地是氢;R<sub>6</sub>是氨基或含3-10个环原子、其中至少1个环原子构成脂族胺的杂环体系;A是氢;n是0或1;且Z-是药学可接受的阴离子。 |
地址 |
丹麦巴勒鲁普 |