发明名称 苯并叶绿卟啉类光敏剂及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及医药技术领域,是一种新型二氢卟吩类光敏剂——苯并叶绿卟啉类化合物及其制备方法和用途。本发明化合物的结构如通式(I)所示,其中,R<sub>1</sub>代表H、CH<sub>3</sub>、CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、CHCO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;R<sub>2</sub>代表COOCH<sub>3</sub>、CO,当R<sub>2</sub>为CO时与R<sub>1</sub>为CHCOOCH<sub>3</sub>形成5元环;R<sub>3</sub>代表H、低级烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OH、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>,R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地表示低级烷基,m表示2-6之间的整数,低级烷基指含1-6个碳原子的直链或支链烷基。与现有临床应用的新一代光敏剂维替泊芬(verteporfin)相比,本发明苯并叶绿卟啉类化合物具有高效、低毒等优点,可用于制备新的光动力治癌药物和光动力治疗良性血管性疾病如老年性黄斑变性(一种视网膜微血管增生性疾病)及鲜红斑痣(一种先天性皮肤微血管畸形病变)的药物。
申请公布号 CN100503610C 申请公布日期 2009.06.24
申请号 CN200610024201.0 申请日期 2006.02.28
申请人 中国人民解放军第二军医大学 发明人 姚建忠;张万年;余建鑫;盛春泉;章玲;缪震元;杨松;宋云龙;徐辉;张珉
分类号 C07D487/22(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/22(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 代理人 衷诚宣
主权项 1.一种苯并叶绿卟啉类化合物,化学结构通式如式(I)所示,<img file="C200610024201C00021.GIF" wi="673" he="587" />其中:R<sub>1</sub>代表H、CH<sub>3</sub>、CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、CHCO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;R<sub>2</sub>代表COOCH<sub>3</sub>、CO,当R<sub>2</sub>为CO时与R<sub>1</sub>为CHCOOCH<sub>3</sub>形成5元环;R<sub>3</sub>代表H、低级烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OH、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>;式中,当R<sub>1</sub>为H时,R<sub>3</sub>为(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OH、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地表示低级烷基;m表示2-6之间的整数;所述低级烷基是指含1-6个碳原子的直链或支链烷基。
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