Novel pyridine derivatives and their pharmaceutically acceptable salts

摘要

Slouceniny obecného vzorce I, kde R je vodík, alkyl, alkoxy, halogen nebo trifluormethyl; R.sup.1.n. je vodík nebo halogen; nebo R a R.sup.1.n. mohou být spolecne -CH=CH-CH=CH-; R.sup.2.n. a R.sup.2.n.' jsou nezávisle každý vodík, halogen, trifluormethyl, alkoxy nebo kyano; nebo R.sup.2.n. a R.sup.2.n.' mohou být spolecne -CH=CH-CH=CH-, prípadne substituovány jedním nebo dvema substituenty vybrané z alkylu nebo alkoxylu; R.sup.3.n. je vodík, alkyl nebo tvorí cykloalkylovou skupinu; R.sup.4.n. je vodík, -N(R.sup.5.n.).sub.2.n., -N(R.sup.5.n.)(CH.sub.2.n.).sub.n.n.OH, -N(R.sup.5.n.)S(O).sub.2.n.-alkyl, -N(R.sup.5.n.)S(O.sub.2.n.)-fenyl -N=CH-N(R.sup.5.n.).sub.2.n., -N(R.sup.5.n.)C(O)R.sup.5.n. nebo cyklická terciární aminová skupina (a) nebo skupina (b) R.sup.5.n. je nezávisle každý vodík, C.sub.3-6.n.-cykloalkyl, benzyl nebo alkyl; R.sup.6.n. je vodík, hydroxy, alkyl, -(CH.sub.2.n.).sub.n.n.COO-alkyl, N(R.sup.5.n.)CO-alkyl, hydroxy-alkyl, kyano, -(CH.sub.2.n.).sub.n.n.O(CH.sub.2.n.).sub.n.n.OH, -CHO nebo 5- nebo 6- clenná heterocyklická skupina, prípadne vázaná pres alkylenovou skupinu, X je -C(O)N(R.sup.5.n.)-, -(CH.sub.2.n.).sub.m.n.O-, -(CH.sub.2.n.).sub.m.n.N(R.sup.5.n.)-, -N(R.sup.5.n.)C(O)-, nebo -N(R.sup.5.n.)(CH.sub.2.n.).sub.m.n.-; n je 0 až 4; a m je 1 nebo 2; a jejich farmaceuticky prijatelné kyselé adicní soli. Slouceniny obecného vzorce I vykazují vysokou afinitu k receptoru NK-1. Mohou se použít pro lécení nemocí, které jsou vztažené k antagonistum receptoru NK-1.