发明名称 一种叶酸介导的5-氟尿嘧啶白蛋白大分子前体药物及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种由叶酸介导的5-氟尿嘧啶白蛋白大分子前体药物,由以下重量比的组分制成:白蛋白∶5-氟尿嘧啶∶叶酸=100∶1~10∶1~10。本发明还公开了所述前体药物的制备方法,包括以下步骤:制备叶酸偶联白蛋白;制备5-氟尿嘧啶-1-基乙酸;制备5-氟尿嘧啶-1-基乙酸活性酯;将叶酸白蛋白偶联物溶液加入到5-氟尿嘧啶-1-基乙酸活性酯溶液中,室温搅拌至透析液无吸收即得叶酸介导的5-氟尿嘧啶白蛋白大分子前体药物。本发明还公开了上述前体药物在制备抗癌前体药物纳米粒中的应用。本发明把“靶向概念”、“前体药物概念”、“递送载体概念”三者结合在一起,提供的前体药物大大减少了给药剂量,减少了毒副作用,为抗癌的研究开发提供了新的途径。
申请公布号 CN101461948A 申请公布日期 2009.06.24
申请号 CN200910036416.8 申请日期 2009.01.04
申请人 广东药学院 发明人 朱亮
分类号 A61K47/48(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)N 主分类号 A61K47/48(2006.01)I
代理机构 广州粤高专利代理有限公司 代理人 陈 卫
主权项 1. 一种由叶酸介导的5-氟尿嘧啶白蛋白大分子前体药物,其特征在于由以下重量比的组分制成:白蛋白∶5-氟尿嘧啶∶叶酸=100∶1~10∶1~10。
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