发明名称 DERIVADOS TETRAHIDRO-BETA-CARBOLIN-SULFONAMIDA COMO LIGANDOS DE 5-HT6.
摘要 Un derivado tetrahidro-a-carbolin-sulfonamida de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que R 1 y R 2 , idénticos o distintos, representan hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C6 o heterocicloalquilo C3-C6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de -NO2; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-OH; -S(=O)2-OH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2- NH2; -S(=O)2-R f ; -OR f ; -SR f ; -C(=O)-OR f ; -N(R f )-S(=O)2-R g ; -NH-R f ; -NR f R g ; -C(=O)-NHR f , -C(=O)-NR f R g ; -S(=O)2-NHR f , -S(=O)2-NR f R g ; -O-C(=O)-R f ; -NH-C(=O)-R f ; -NR f -C(=O)-R g ; -NH-C(=O)-O-R f ; -NR f -C(=O)- O-R g ; -S(=O)2-O-R f ; un átomo de halógeno; un radical alifático saturado o no saturado, lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido; un radical cicloalifático que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, saturado o no saturado, opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; representando cada uno de R f y R g , independientemente del otro, un radical alifático saturado o no saturado, lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido; un radical cicloalifático que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, saturado o no saturado, opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno, lineal o ramificado, o R 1 y R 2 forman juntos un sustituyente espiro de 3-6 carbonos; R 3 representa hidrógeno, alquilo C 1-C 6, alquenilo C 2-6, alquinilo C 2-6, cicloalquilo C 3-C 6, heterocicloalquilo C 3- C6, arilo o heteroarilo; opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de -NO2; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-OH; -S(=O)2-OH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -S(=O)2-R f ; -OR f ; -SR f ; -C(=O)-OR f ; -N(R f )-S(=O)2-R g ; -NH-R f ; -NR f R g ; -C(=O)-NHR f , -C(=O)-NR f R g ; -S(=O)2-NHR f , -S(=O) 2-NR f R g ; -O-C(=O)-R f ; -NH-C(=O)-R f ; -NR f -C(=O)-R g ; -NH-C(=O)-O-R f ; -NR f -C(=O)-O-R g ; -S(=O)2-O-R f ; un átomo de halógeno; un radical alifático saturado o no saturado, lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido; un radical cicloalifático que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, saturado o no saturado, opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; teniendo R f y R g el mismo significado definido antes R 4 representa hidrógeno, CO-NR a R b , CO-OR a , en el que R a y R b , idénticos o distintos, representan hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C6 o heterocicloalquilo C3-C6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de -NO2; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-OH; -S(=O)2-OH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -S(=O)2-R f ; -OR f ; -SR f ; -C(=O)-OR f ; -N(R f )-S(=O)2-R g ; -NH-R f ; -NR f R g ; -C(=O)-NHR f , -C(=O)-NR f R g ; -S(=O)2-NHR f , -S(=O) 2-NR f R g ; -O-C(=O)-R f ; -NH-C(=O)-R f ; -NR f -C(=O)-R g ; -NH-C(=O)-O-R f ; -NR f -C(=O)-O-R g ; -S(=O)2-O-R f ; un átomo de halógeno; un radical alifático saturado o no saturado, lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido; un radical cicloalifático que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, saturado o no saturado, opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; teniendo R f y R g el mismo significado definido antes null R 5 representa NR c SO2R d , en el que ES 2 321 879 T3 R c representa hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-C6, arilo, ciano, alcoxi C1-C6 y trifluorometilo; R d representa arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de -NO2; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-OH; -S(=O)2-OH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -S(=O)2-R f ; -OR f ; -SR f ; -C(=O)-OR f ; -N(R f )-S(=O)2-R g ; -NH-R f ; -NR f R g ; -C(=O)-NHR f , -C(=O)-NR f R g ; -S(=O)2-NHR f , -S(=O)2-NR f R g ; -O-C(=O)-R f ; -NH-C(=O)-R f ; -NR f -C(=O)-R g ; -NH-C(=O)-O-R f ; -NR f -C(=O)-O-R g ; -S(=O)2- O-R f ; un átomo de halógeno; un radical alifático saturado o no saturado, lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido; un radical cicloalifático que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, saturado o no saturado, opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; teniendo R f y R g el mismo significado definido antes R 6 representa hidrógeno, alquilo C1-4, arilo, heteroarilo o SO2R e , en el que R e representa arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo C3-C6; opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de -NO2; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-OH; -S(=O)2- OH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -S(=O)2-R f ; -OR f ; -SR f ; -C(=O)-OR f ; -N(R f )-S(=O)2-R g ; -NH-R f ; -NR f R g ; -C(=O)-NHR f , -C(=O)-NR f R g ; -S(=O)2-NHR f , -S(=O)2-NR f R g ; -O-C(=O)-R f ; -NH-C(=O)-R f ; -NR f -C(=O)-R g ; -NH-C(=O)-O-R f ; -NR f -C(=O)-O-R g ; -S(=O)2-O-R f ; un átomo de halógeno; un radical alifático saturado o no saturado, lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido; un radical cicloalifático que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, saturado o no saturado, opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; teniendo R f y R g el mismo significado definido antes con la condición de que cuando R d es fenilo, R e es distinto de fenilo; opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereoisómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o uno de sus solvatos correspondientes.
申请公布号 ES2321879(T3) 申请公布日期 2009.06.12
申请号 ES20060818244T 申请日期 2006.07.26
申请人 LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE S.A. 发明人 DIAZ-FERNANDEZ, JOSE, LUIS;MERCE-VIDAL, RAMON;HOLENZ, JOERG
分类号 A61K31/437;C07D471/04;C07D519/00 主分类号 A61K31/437
代理机构 代理人
主权项
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