发明名称 ВЫСВОБОЖДАЕМЫЕ ПОЛИМЕРНЫЕ КОНЪЮГАТЫ НА ОСНОВЕ АЛИФАТИЧЕСКИХ БИОРАЗЛАГАЕМЫХ СШИВАЮЩИХ АГЕНТОВ
摘要 1. Соединение, содержащее формулу (I): ! ! где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из, по существу, неантигенных полимерных остатков, H, C1-6 алкилов, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, аралкилов и концевых разветвленных групп; ! Z выбран из частей молекулы, активно транспортируемых в клетки-мишени, гидрофобных частей молекулы, бифункциональных связующих частей молекулы и их комбинаций; ! Y1-3 могут быть одинаковыми или различными и выбраны из O, S или NR11; ! L1 и L2 могут быть одинаковыми или различными бифункциональными линкерами; ! R3-R11, R24 и R25 могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкилов, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, C3-19 разветвленных алкилов, C3-8 циклоалкилов, C1-6 замещенных алкилов, C2-6 замещенных алкенилов, C2-6 замещенных алкинилов, C3-8 замещенных циклоалкилов, арилов, замещенных арилов, аралкилов, C1-6 гетероалкилов, замещенных C1-6 гетероалкилов, C1-6алкокси, фенокси и C1-6гетероалкокси; ! L3 и L4 могут быть одинаковыми или различными и выбраны из: ! -C(О)(CR30R31)Y15(CR32R33)C(О)- или ! -C(O)(CR30R31)(CR32R33)C(O)- ! где Y15 выбран из O, S, NR34 или CH2, и ! R30-34 могут быть одинаковыми или различными и выбраны из H, алкила, алкенила, алкинила, гетероалкила или арила; ! A представляет собой уходящую группу; ! a, b, c, d и e независимо равны 0 или 1 ! m, n, o и p независимо представляют собой положительные целые числа, ! f и g равны 0 или 1, при условии, что ! по меньшей мере одно из (f + a) или (g + c) равняется 2. ! 2. Соединение по п.1, где каждый R3-R10, R24-25 и R30-34 представляет собой водород; а Y15 представляет собой О или NR34. ! 3. Соединение по п.1, где каждый a, b, c, d, f, g, m, n, o и р равен 1, а е равно 0 или 1. ! 4. Соединение по п.1, где каждый с и g равны 0. ! 5. Соединение по п.1, где каждый а и f р�
申请公布号 RU2007144121(A) 申请公布日期 2009.06.10
申请号 RU20070144121 申请日期 2007.11.27
申请人 ЭНЗОН, ИНК. (US) 发明人 ЧЖАО Хун (US);ГРИНУОЛД Ричард Б. (US)
分类号 A61K;A61K31/13;A61K33/08;A61K38/16;A61K39/385;A61K39/44;A61K47/48;A61K49/00;C07C;C07D207/404;C07D277/16;C07K5/00;C07K5/06;C08G63/91;G01N33/53 主分类号 A61K
代理机构 代理人
主权项
地址