一种含紫杉烷的长效制剂

摘要

本发明公开了一种包含微油滴于水性介质中的水包油乳液，其中所述微油滴中包含大量紫杉烷类药理活性物质，所述微油滴通过“胆甾醇通过小分子物以醚键接枝的聚乙二醇醚”(PEG-(CH₂)n-胆甾醇)将化合物稳定在油滴中，可以制成稳定的乳液和冻干乳剂，制成的乳剂与上市产品相比具有明显的缓释效果。

主权项

1、一种包含微油滴于水性介质中的水包油乳液，其中所述微油滴中包含大量药理活性物质，所述微油滴通过胆甾醇通过小分子物以醚键接枝的聚乙二醇醚(PEG-(CH2)n-胆甾醇，其中n为整数，大小为2-10)将药理活性物质稳定在油滴中，碳链长度为2-10，小分二醇选自乙二醇、丙二醇、丁二醇、戊二醇、己二醇、庚二醇、辛二醇、任二醇、癸二醇中的一种，通过化学反应以醚键相连与胆甾醇和聚乙二醇，聚乙二醇选自分子量为200、300、400、600和1000中的一种，PEG-(CH2)n-胆甾醇用量以重量计为0.01％-5％。