制备杂环衍生物的方法

摘要

本发明涉及新颖的方法，该方法用于制备合成多种化合物的式(I)的关键中间体，所述多种化合物为D3受体的有效和特异性拮抗剂，其中X可以为氮或硫；Het指芳基或杂芳基；每个可以被1-4个选自下列的基团J取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、卤代C1-C6烷氧基、-C(O)R₁、硝基、羟基、-NR₂R₃、氰基或基团Z；R₁为C1-C4烷基、-OR₃或-NR₃R₄；R₂为氢或C1-C6烷基；R₃为氢或C1-C6烷基；R为H、C1-C6烷基、芳基、苄基；每个可以被1-4个基团J取代；所述方法根据下述方案1进行，其中步骤a表示在碱性条件下化合物(IIA)与3-氨基硫脲衍生物反应，然后用无机碱和正丙烷环膦酸酐处理，并最后用无机酸调节pH以得到式(II)化合物。

主权项

1.制备式(I)的噻唑或三唑衍生物的方法：其中X可以为氮或硫；Het指芳基或杂芳基；每个可以被1-4个选自下列的基团J取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、卤代C1-C6烷氧基、-C(O)R₁、硝基、羟基、-NR₂R₃、氰基或基团Z；R₁为C1-C4烷基、-OR₃或-NR₃R₄；R₂为氢或C1-C6烷基；R₃为氢或C1-C6烷基；R为H、C1-C6烷基、芳基、苄基；每个可以被1-4个基团J取代；所述方法根据下述方案1进行：方案1其中步骤a是指在碱性条件下化合物(IIA)与3-氨基硫脲衍生物反应，然后用无机碱和正丙烷环膦酸酐处理，并最后用无机酸调节pH以得到式(II)化合物。