发明名称 双环苯并咪唑化合物及其作为代谢型谷氨酸受体增效剂的用途
摘要 式(I)化合物,其中A、B、D、L、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、m和n定义同说明书中的式(I)。本发明还涉及化合物的制备方法和用于该制备的新的中间体、含所述化合物的药用组合物和此类化合物在治疗中的用途。
申请公布号 CN101454292A 申请公布日期 2009.06.10
申请号 CN200780019382.0 申请日期 2007.03.29
申请人 阿斯利康(瑞典)有限公司 发明人 I·埃格尔;M·伊萨克;R·乌尔班克;F·M·麦拉伦;S·B·沃尔什;G·B·斯蒂尔曼;D·G·布朗;D·努吉尔;陈永珍;A·斯拉西;马缚鹏
分类号 C07D235/06(2006.01)I;C07D235/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I 主分类号 C07D235/06(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘 冬;韦欣华
主权项 1.式I化合物在制备用于治疗与谷氨酸功能障碍有关的神经和精神疾病的药物中的用途:<img file="A200780019382C00021.GIF" wi="666" he="324" />式I其中,A和B独立选自N和C,条件是A和B不同时为C;<img file="A200780019382C00022.GIF" wi="103" he="96" />代表4元-8元环;D选自亚烷基、亚烯基和亚炔基;L选自键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-O-、-X-O-、-O-X-、-X-O-Y、-NR<sup>10</sup>-、-X-NR<sup>10</sup>-、-NR<sup>10</sup>-X-和-X-NR<sup>10</sup>-Y-;其中在每种情况下,X和Y独立选自亚烷基、亚烯基和亚炔基,条件是当B为N时,L选自键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-X-O-、-X-O-Y-、-X-NR<sup>10</sup>-和-X-NR<sup>10</sup>-Y-;R<sup>1</sup>选自氢、烷基、卤代烷基、烯基、卤代烯基、炔基、卤代炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、亚烷基-环烷基、亚烯基-环烷基、亚炔基-环烷基、亚烷基-杂环烷基、亚烯基-杂环烷基、亚炔基-杂环烷基、亚烷基-芳基、亚烯基-芳基、亚炔基-芳基、亚烷基-杂芳基、亚烯基-杂芳基、亚炔基-杂芳基、亚烷基-OR<sup>7</sup>、亚烯基-OR<sup>7</sup>、亚炔基-OR<sup>7</sup>、亚烷基-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、亚烯基-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、亚炔基-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、亚烷基-氰基、亚烯基-氰基、亚炔基-氰基、亚烷基-(CO)R<sup>7</sup>、亚烯基-(CO)R<sup>7</sup>和亚炔基-(CO)R<sup>7</sup>;其中任何环基团任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自卤素、烷基、-O-烷基、卤代烷基和-O-卤代烷基;在每种情况下,R<sup>2</sup>独立选自氢、卤素、氰基、烷基、-O-烷基、卤代烷基、-O-卤代烷基、烯基、-O-烯基、炔基、-O-炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、亚烷基-环烷基、亚烯基-环烷基、亚炔基-环烷基、-O-亚烷基-环烷基、-O-亚烯基-环烷基、-O-亚炔基-环烷基、亚烷基-杂环烷基、亚烯基-杂环烷基、亚炔基-杂环烷基、-O-亚烷基-杂环烷基、-O-亚烯基-杂环烷基、-O-亚炔基-杂环烷基、亚烷基-芳基、亚烯基-芳基、亚炔基-芳基、-O-亚烷基-芳基、-O-亚烯基-芳基、-O-亚炔基-芳基、亚烷基-杂芳基、亚烯基-杂芳基、亚炔基-杂芳基、-O-亚烷基-杂芳基、-O-亚烯基-杂芳基和-O-亚炔基-杂芳基;其中任何环基团任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自卤素、烷基、-O-烷基、卤代烷基和-O-卤代烷基;R<sup>3</sup>选自氢、芳基、杂芳基和苯并环C<sub>5-8</sub>烯基;其中任何碳环基团任选被一个或多个独立选择的取代基R<sup>5</sup>取代,且任何杂环基团任选被一个或多个独立选择的取代基R<sup>6</sup>取代;在每种情况下,R<sup>4</sup>独立选自氢、卤素、羟基、氰基、氧代基、=CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>、烷基、卤代烷基、-O-烷基、-O-卤代烷基、烯基、-O-烯基、炔基、-O-炔基、环烷基、亚烷基-环烷基、杂环烷基、亚烷基-杂环烷基、芳基、亚烷基-芳基、杂芳基和亚烷基-杂芳基;其中任何环基团可被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自卤素、烷基、-O-烷基、卤代烷基和-O-卤代烷基;在每种情况下,R<sup>5</sup>独立选自卤素、氰基、烷基、-O-烷基、卤代烷基、-O-卤代烷基、烯基、-O-烯基、炔基、-O-炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、亚烷基-环烷基、亚烯基-环烷基、亚炔基-环烷基、-O-亚烷基-环烷基、-O-亚烯基-环烷基、-O-亚炔基-环烷基、亚烷基-杂环烷基、亚烯基-杂环烷基、亚炔基-杂环烷基、-O-亚烷基-杂环烷基、-O-亚烯基-杂环烷基、-O-亚炔基-杂环烷基、亚烷基-芳基、亚烯基-芳基、亚炔基-芳基、-O-亚烷基-芳基、-O-亚烯基-芳基、-O-亚炔基-芳基、亚烷基-杂芳基、亚烯基-杂芳基、亚炔基-杂芳基、-O-亚烷基-杂芳基、-O-亚烯基-杂芳基、-O-亚炔基-杂芳基、亚烷基-氰基、-O-亚烷基-氰基、亚烯基-氰基、-O-亚烯基-氰基、亚炔基-氰基和-O-亚炔基-氰基;其中任何环基团任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自卤素、烷基、-O-烷基、卤代烷基和-O-卤代烷基;在每种情况下,R<sup>6</sup>独立选自卤素、氨基、氰基、烷基、卤代烷基、烯基、炔基和芳基;其中所述芳基任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自卤素、烷基、-O-烷基、卤代烷基和-O-卤代烷基;R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>独立选自氢、烷基、卤代烷基、烯基和炔基;R<sup>10</sup>选自氢、烷基、烯基和炔基;m代表选自1、2、3和4的整数;和n代表选自1和2的整数。
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