| 摘要 |
Un procedimiento para la preparación de una heteroaril acetamida a partir de una heteroaril alfa-hidroxi-acetamida, comprendiendo el procedimiento hidrogenar directamente la heteroaril alfa-hidroxiacetamida en presencia de un ácido fuerte, un haluro y un catalizador, teniendo la heteroaril alfa-hidroxiacetamida la estructura de la Fórmula 1 y teniendo la heteroaril acetamida la estructura de la Fórmula 1A:** ver fórmula** en las que Z es O, NR20 o CR21; X1 y X2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxi de C1-4, alquilo de C1-6, -CF3 y CH3SO2-; R1 y R2 son independientemente hidrógeno o hidrocarbilo; R 10 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C 1-4 o un miembro de un anillo fusionado en el que el anillo fusionado es (i) un anillo heterocíclico o carbocíclico, de cinco o seis miembros, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido, fusionado al anillo A que comprende R10, el átomo de carbono al que R10 está unido, R20, y el átomo de nitrógeno al que R20 está unido, o (ii) un anillo carbocíclico, aromático, de seis miembros, fusionado al anillo A que comprende R 10, R 11, y los átomos de carbono a los que R 10 y R 11 están unidos, opcionalmente sustituido con Y en una posición sustituible del mismo; R 11 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C 1-4 o un miembro de un anillo fusionado en el que el anillo fusionado es (i) un anillo carbocíclico, aromático, de seis miembros, fusionado al anillo A que comprende R 10, R 11, y los átomos de carbono a los que R10 y R11 están unidos, opcionalmente sustituido con Y en una posición sustituible del mismo, o (ii) un anillo carbocíclico, aromático, de seis miembros, fusionado al anillo A que comprende R11, R12, y los átomos de carbono a los que R11 y R12 están unidos, opcionalmente sustituido con Y en una posición sustituible del mismo; R12, si está presente, es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4 o un miembro de un anillo fusionado en el que el anillo fusionado es (i) un anillo carbocíclico, aromático, de seis miembros, fusionado al anillo A que comprende R11, R12, y los átomos de carbono a los que R 11 y R 12 están unidos, opcionalmente sustituido con Y en una posición sustituible del mismo; R20 es alquilo de C1-5 o un miembro de un anillo fusionado en el que el anillo fusionado es un anillo heterocíclico o carbocíclico, de cinco o seis miembros, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido, fusionado al anillo A que comprende R 10, el átomo de carbono al que R 10 está unido, R 20, y el átomo de nitrógeno al que R 20 está unido; R 21 es hidrógeno, halógeno o alquilo de C 1-4; 14 null n es 0 o 1; ES 2 320 758 T3 cada Y es independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo de C 1-4; y cuando Z es CR21, el anillo A es aromático.
|
