神经变性疾病治疗药

摘要

一种预防和/或治疗阿尔兹海默症等神经性疾病的医药，其特征为含有选自下述通式(I)所示化合物和其药理学上容许的盐，以及其水合物和其溶剂合物所构成组中选出的物质为有效成分：(式中，A表示氢原子或乙酰基，E表示2，5-二取代或3，5-二取代苯基，或可具有取代基的单环状或稠合多环状杂芳基(但是不包括该杂芳基为①式(I)中的-CONH-基上直接结合的环为苯环的稠合多环状杂芳基，②无取代的噻唑-2-基，以及③无取代的苯并噻唑-2-基的情形)，环Z是式-O-A(式中，A和上述定义相同)和式-CONH-E(式中，E和上述定义相同)所示基之外，尚可具有取代基的芳烃基，或式-O-A(式中，A和上述定义相同)和式-CONH-E(式中，E和上述定义相同)所示基之外，尚可具有取代基的杂芳烃基)。

主权项

1.-种用于预防和/或治疗阿尔兹海默症和/或癫痫的医药，其含有下述通式(1)表示的化合物及其药理学上被容许的盐、以及这些的水合物和这些的溶剂合物所构成的组中选择的物质作为有效成分，式中、A表示氢原子或者乙酰基、E为2-氯-5-(三氟甲基)苯基、2，5-二(三氟甲基)苯基、2-氟-5-(三氟甲基)苯基、2-硝基-5-(三氟甲基)苯基、2-甲基-5-(三氟甲基)苯基、2-甲氧基-5-(三氟甲基〉苯基、2-甲基硫基-5-(三氟甲基)苯基、2-(1-吡咯烷基)-5-(三氟甲基)苯基、2-吗啉代基-5-(三氟甲基)苯基、2-溴-5-(三氟甲基)苯基、2-(2-萘氧基)-5-(三氟甲基)苯基、2-(2，4-二氯苯氧基)-5-(三氟甲基)苯基、2-[4-(三氟甲基)哌啶-1-基]-5-(三氟甲基)苯基、2-(2，2，2-三氟乙氧基)-5-(三氟甲基)苯基、2-(2-甲氧基苯氧基)-5-(三氟甲基)苯基、2-(4-氯-3，5-二甲基苯氧基)-5-(三氟甲基)苯基、2-哌啶子基-5-(三氟甲基)苯基、2-(4-甲基苯氧基)-5-(三氟甲基)苯基、2-(4-氯苯氧基)-5-(三氟甲基)苯基、2-(4-氰基苯氧基)-5-(三氟甲基)苯基、2-(4-甲氧基苯氧基)-5-(三氟甲基)苯基、3，5-二(三氟甲基)苯基、3-氟-5-(三氟甲基)苯基、3-溴-5-(三氟甲基)苯基、3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基、3-甲氧基羰基-5-(三氟甲基)苯基、3-羧基-5-(三氟甲基)苯基、5-溴-4-〔(1，1-二甲基)乙基〕噻唑-2-基、5-溴-4-(三氟甲基)噻唑-2-基、5-氰基-4-〔(1，1-二甲基)乙基〕噻唑-2-基、5-甲基噻唑-2-基、4，5-二甲基噻唑-2-基、5-甲基-4-苯基噻唑-2-基、5-(4-氟苯基)-4-甲基噻唑-2-基、4-甲基-5-〔3-(三氟甲基)苯基]噻唑-2-基、4-〔(1，1-二甲基)乙基]-5-乙基噻唑-2-基、4-乙基-5-苯基噻唑-2-基、4-异丙基-5-苯基噻唑-2-基、4-丁基-5-苯基噻唑-2-基、4-[(1、1-二甲基)乙基]-5-〔(2，2-二甲基)丙酰基〕噻唑-2-基、4-〔(1，1-二甲基)乙基〕-5-(乙氧基羰基)噻唑-2-基、4-[(1，1-二甲基)乙基〕-5-哌啶子基噻唑-2-基、4-〔(1，1-二甲基)乙基〕-5-吗啉代基噻唑-2-基4-〔(1，1-二甲基)乙基〕-5-(4-甲基哌嗪-1-基)噻唑-2-基、4-〔(1，1-二甲基)乙基〕-5-(4-苯基哌嗪-1-基)噻唑-2-基、5-羧基甲基-4-苯基噻唑-2-基、4，5-二苯基噻唑-2-基、4-苄基-5-苯基噻唑-2-基、5-苯基-4-(三氟甲基)噻唑-2-基、5-乙酰基-4-苯基噻唑-2-基、5-苯甲酰基-4-苯基噻唑-2-基、5-乙氧基羰基-4-苯基噻唑-2-基、5-乙氧基羰基-4-(五氟苯基)噻唑-2-基、5-甲基氨基甲酰基-4-苯基噻唑-2-基、5-乙基氨基甲酰基-4-苯基噻唑-2-基、5-异丙基氨基甲酰基-4-苯基噻唑-2-基、5-(2-苯基乙基)氨基甲酰基-4-苯基噻唑-2-基、5-乙氧基羰基-4-(三氟甲基)噻唑-2-基、5-羧基-4-〔(1，1-二甲基)乙基〕噻唑-2-基、5-(乙氧基羰基)甲基-4-苯基噻唑-2-基、5-羧基-4-苯基噻唑-2-基或5-丙基氨基甲酰基-4-苯基噻唑-2-基，环Z表示除具有式-O-A和式-CONH-E所表示的基团外还可以具有选自由卤原子、硝基、氰基、羟基、甲氧基、甲基、异丙基、叔丁基、1，1，3，3-四甲基丁基、2-苯基乙烯-1-基、2，2-二氰基乙烯-1-基、2-氰基-2-(甲氧基羰基)乙烯-1-基、2-羧基-2-氰基乙烯-1-基、乙炔基、苯基乙炔基、(三甲基甲硅烷基)乙炔基、三氟甲基、五氟乙基、苯基、4-(三氟甲基)苯基、4-氟苯基、2，4-二氟苯基、2-苯乙基、1-羟乙基、1-(甲氧基亚氨基)乙基、1-〔(苄氧基)亚氨基〕乙基、2-噻吩基〔噻吩-2-基〕、3-噻吩基〔噻吩-3-基〕、1-吡咯基〔吡咯-1-基〕、2-甲基噻唑-4-基、咪唑并[1，2-a〕吡啶-2-基、2-吡啶基〔吡啶-2-基〕、乙酰基、异丁酰基、哌啶子基羰基、4-苄基哌啶子基羰基、(吡咯-1-基)磺酰基、羧基、甲氧基羰基、N-〔3，5-二(三氟甲基)苯基〕氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、氨磺酰基、N-[3，5-二(三氟甲基)苯基〕氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基、氨基、N，N-二甲基氨基、乙酰基氨基、苯甲酰基氨基、甲烷磺酰基氨基、苯磺酰基氨基、3-苯基脲基、(3-苯基)硫脲基、(4-硝基苯基)二氮烯基和{〔4-(吡啶-2-基)氨磺酰基]苯基}二氮烯基构成的组中的基团的苯环，上述A和E与上述定义相同。