针对甲状腺癌的抗肿瘤剂

摘要

本发明的课题是提供：对于选自多发性内分泌肿瘤症IIA型、多发性内分泌肿瘤症IIB型、家族性甲状腺髓样癌、甲状腺癌、甲状腺乳头癌、散发性甲状腺髓样癌、希尔施普龙病、嗜铬细胞瘤、甲状旁腺增生及胃肠道粘膜神经瘤中的至少一种疾病、发挥更有效效果的药物组合物以及治疗方法。4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉及其类似化合物对于多发性内分泌肿瘤症IIA型、多发性内分泌肿瘤症IIB型、家族性甲状腺髓样癌、甲状腺癌、甲状腺乳头癌、散发性甲状腺髓样癌、希尔施普龙病、嗜铬细胞瘤、甲状旁腺增生及胃肠道粘膜神经瘤中的至少一种疾病能够发挥更有效的效果。

主权项

1.一种治疗剂，该治疗剂含有RET激酶抑制物质、且针对选自多发性内分泌肿瘤症IIA型、多发性内分泌肿瘤症IIB型、家族性甲状腺髓样癌、甲状腺乳头癌、散发性甲状腺髓样癌、希尔施普龙病、嗜铬细胞瘤、甲状旁腺增生和胃肠道粘膜神经瘤中的至少一种疾病；其中，所述RET激酶抑制物质为用下面的通式(I)表示的化合物、或该化合物的药理学可接受的盐、或者它们的溶剂合物：通式(I)通式(I)中，R¹为用式-V¹-V²-V³表示的基团；该式中，V¹为任选具有取代基的C_1-6亚烷基；V²为单键、氧原子、硫原子、羰基、亚磺酰基或磺酰基，或者为用式-CONR⁶-表示的基团、用式-SO₂NR⁶-表示的基团、用式-NR⁶SO₂-表示的基团、用式-NR⁶CO-表示的基团或用式-NR⁶-表示的基团——这些式中，R⁶为氢原子、任选具有取代基的C_1-6烷基或任选具有取代基的C_3-8环烷基；V³为氢原子、任选具有取代基的C_1-6烷基、任选具有取代基的C_2-6烯基、任选具有取代基的C_2-6炔基、任选具有取代基的C_3-8环烷基、任选具有取代基的C_6-10芳基、任选具有取代基的5～10员杂芳基或任选具有取代基的3～10员非芳香族杂环基；R²为氰基、任选具有取代基的C_1-6烷氧基、羧基、任选具有取代基的C_2-7烷氧基羰基或者用式-CONV^a11V^a12表示的基团，该式中，V^a11为氢原子、任选具有取代基的C_1-6烷基、任选具有取代基的C_2-6烯基、任选具有取代基的C_2-6炔基、任选具有取代基的C_3-8环烷基、任选具有取代基的C_6-10芳基、任选具有取代基的5～10员杂芳基或任选具有取代基的3～10员非芳香族杂环基，而V^a12为氢原子、任选具有取代基的C_1-6烷基、任选具有取代基的C_2-6烯基、任选具有取代基的C_2-6炔基、任选具有取代基的C_3-8环烷基、任选具有取代基的C_6-10芳基、任选具有取代基的5～10员杂芳基、任选具有取代基的3～10员非芳香族杂环基、羟基、任选具有取代基的C_1-6烷氧基或任选具有取代基的C_3-8环烷氧基；Y¹为用式或表示的基团；该式中：R⁷和R⁸彼此独立，表示氢原子、卤素原子、氰基、硝基、氨基、任选具有取代基的C_1-6烷基、任选具有取代基的C_3-8环烷基、任选具有取代基的C_1-6烷氧基、任选具有取代基的C_1-6烷硫基、甲酰基、任选具有取代基的C_2-7酰基或任选具有取代基的C_2-7烷氧基羰基，或者表示用式-CONV^d1V^d2表示的基团——该式中，V^d1和V^d2彼此独立，表示氢原子或任选具有取代基的C_1-6烷基，W¹和W²彼此独立，表示任选具有取代基的碳原子或氮原子；R³和R⁴彼此独立，表示氢原子、任选具有取代基的C_1-6烷基、任选具有取代基的C_2-6烯基、任选具有取代基的C_2-6炔基、任选具有取代基的C_3-8环烷基、任选具有取代基的C_2-7酰基或任选具有取代基的C_2-7烷氧基羰基；R⁵为氢原子、任选具有取代基的C_1-6烷基、任选具有取代基的C_2-6烯基、任选具有取代基的C_2-6炔基、任选具有取代基的C_3-8环烷基、任选具有取代基的C_6-10芳基、任选具有取代基的5～10员杂芳基、任选具有取代基的3～10员非芳香族杂环基。