一种亚微米级吉非罗齐药物粉体的制备方法

摘要

一种亚微米级吉非罗齐药物粉体的制备方法属于难溶性药物微粉化领域。本发明是通过将吉非罗齐药物溶解在氢氧化钠水溶液中，再加入含有表面活性剂的盐酸水溶液进行中和及置换反应，得到吉非罗齐药物悬浮液。将所得的吉非罗齐药物悬浮液过滤、洗涤和干燥，从而得到颗粒尺寸在亚微级的类球形吉非罗齐药物粉体，实现了该难溶性药物的微粉化。该方法操作简单，易放大，生产成本低，所得颗粒形貌规则，粒度分布窄，分散性良好，为微粉化吉非罗齐药物的工业化生产及其新剂型的开发与利用奠定了基础。

主权项

1. 一种亚微米级吉非罗齐药物粉体制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)将吉非罗齐药物溶解于浓度为0.10mol/L～0.25mol/L的氢氧化钠水溶液中，配制成吉非罗齐原料药溶液，其中吉非罗药物的浓度为1.0g/100ml～3.5g/100ml；2)在反应结晶温度为2℃～30℃下，将上述吉非罗齐原料药溶液加入到搅拌状态下的、含有表面活性剂的盐酸水溶液中，其中盐酸水溶液的浓度为0.05mol/L～0.50mol/L，得到吉非罗齐药物颗粒悬浮液；所述的表面活性剂为非离子型表面活性剂聚乙烯吡咯烷酮或甲基纤维素；表面活性剂的重量为吉非罗齐药物重量的0.1％～15％；搅拌速度为500rpm～10000rpm；3)继续搅拌所得悬浮液使其陈化30min～5h；4)将所得的吉非罗齐药物颗粒悬浮液过滤、洗涤和干燥，得到粒径为500nm～5μm的类球形吉非罗齐药物粉体。