| 发明名称 | TEREPHTHALAMATE化合物和组合物及其作为HIV整合酶抑制剂的用途 | ||
| 摘要 | 本文描述了具有terephthalamate结构特征的化合物。本文还描述了制备这类化合物的方法，使用这类化合物调节HIV整合酶活性的方法和包含这类化合物的药物组合物和药物。本文还描述了使用这类化合物、药物组合物和药物治疗和/或预防和/或抑制和/或改善AIDS或HIV感染病理学和/或症状学情况的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101443007A | 申请公布日期 | 2009.05.27 |
| 申请号 | CN200780017209.7 | 申请日期 | 2007.04.18 |
| 申请人 | IRM责任有限公司 | 发明人 | 贺 耘;王志伟;吴报根 |
| 分类号 | A61K31/44(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;C07C233/79(2006.01)I;C07D211/82(2006.01)I;C07D265/12(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/44(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 主权项 | 1.具有式(I)结构的化合物：<img file="A200780017209C00021.GIF" wi="679" he="321" />式(I)其中R<sup>1</sup>为H、烷基或取代的烷基；R<sup>2</sup>为H、烷基、取代的烷基、-C(O)-烷基或-C(O)-取代的烷基；R<sup>3</sup>为H、烷基、取代的烷基、-C(O)-烷基或-C(O)-取代的烷基；R<sup>4</sup>为H、烷基或取代的烷基；或-O-R<sup>3</sup>-R<sup>4</sup>-N-一起构成任选取代的6或7元环；R<sub>a</sub>为H、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>取代的烷基；R<sub>b</sub>为H、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>取代的烷基；R<sup>5</sup>为任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>环烷基、任选取代的低级杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；其中每个取代基独立地选自卤素、-CN、-NO<sub>2</sub>、-N<sub>3</sub>、＝O、＝S、＝NH、-SO<sub>2</sub>、硝基烷基、氨基、二烷基氨基、二芳基氨基、二芳基烷基氨基、氰酰基、异氰酰基、氰硫基、异氰硫基、胍基、O-氨基甲酰基、N-氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基、脲基、异脲基、硫脲基、异硫脲基、巯基、硫烷基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺基、膦酰基、磷脂酰基、磷酰胺基、-L<sup>1</sup>-H、-L<sup>1</sup>-烷基、-L<sup>1</sup>-取代的烷基、-L<sup>1</sup>-杂烷基、-L<sup>1</sup>-卤代烷基、-L<sup>1</sup>-全卤代烷基、-L<sup>1</sup>-链烯基、-L<sup>1</sup>-取代的链烯基、-L<sup>1</sup>-杂烯基、-L<sup>1</sup>-卤代链烯基、-L<sup>1</sup>-全卤代链烯基、-L<sup>1</sup>-炔基、-L<sup>1</sup>-取代的炔基、-L<sup>1</sup>-杂炔基、-L<sup>1</sup>-卤代炔基、-L<sup>1</sup>-全卤代炔基、-L<sup>1</sup>-环烷基、-L<sup>1</sup>-取代的环烷基、-L<sup>1</sup>-杂环烷基、-L<sup>1</sup>-取代的杂环烷基、-L<sup>1</sup>-环烯基、-L<sup>1</sup>-取代的环烯基、-L<sup>1</sup>-杂环烯基、-L<sup>1</sup>-取代的杂环烯基、-L<sup>1</sup>-环炔基、-L<sup>1</sup>-取代的环炔基、-L<sup>1</sup>-杂环炔基、-L<sup>1</sup>-取代的杂环炔基、-L<sup>1</sup>-未取代的芳基、-L<sup>1</sup>-杂芳基和-L<sup>1</sup>-取代的杂芳基；其中-L<sup>1</sup>-为键、-亚烷基-、-杂亚烷基-、-亚链烯基-、-亚炔基-、-亚芳基-、-杂亚芳基-、-O-、-S-、-NH-、-C(O)-、-C(S)-、OC(O)-、-C(O)O-、SC(O)-、-C(S)O-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-C(S)NH-、-NHC(S)-、-S(O)-、-S(O)<sub>2</sub>-或-S(O)NH-；n为0、1或2；及其药学上可接受的盐，药学上可接受的N-氧化物，药物活性代谢物，药学上可接受的前体药物，药学上可接受的溶剂合物。 | ||
| 地址 | 百慕大群岛(英)哈密尔顿 | ||