2-CIANOPIRROLIDINACARBOXAMIDAS COMO INHIBIDORES DE DIPEPTIDIL PEPTIDASA-IV.

摘要

Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: ** ver fórmula** en donde X 1 y X 2 es cada uno independientemente alquileno C1-C6; X 3 es =CH 2, =CHF o =CF 2; R 1 es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: (a) R 4 O-, en donde R 4 es H, alquilo C 1-C 6 opcionalmente sustituido con el sustituyente alfa, alquenilo C 2-C 6, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con el sustituyente alfa o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con el sustituyente alfa; (b) R 5 R 6 N-, en donde R 5 y R 6 es cada uno independientemente H, alquilo C1-C6, alcanoílo C1-C6, (alquil C1- C6)sulfonilo, arilsulfonilo C6-C10 opcionalmente sustituido con el sustituyente alfa o heteroarilsulfonilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con el sustituyente alfa; (c) R 7 N=, en donde R 7 es H, hidroxi, alcoxi C1-C6, aril C6-C10-(alquil C1-C6)oxi opcionalmente sustituido con el sustituyente alfa en el grupo arilo o heteroaril de 5 o 6 miembros-(alquil C 1-C 6)oxi opcionalmente sustituido con el sustituyente alfa en el grupo heteroarilo; (d) heterociclilo saturado de 5 o 6 miembros; (e) carboxi; (f) ácido sulfónico; (g) halógeno; y (h) oxo; el sustituyente alfa se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, ariloxi C 6-C 10 opcionalmente sustituido con el sustituyente beta, heteroariloxi de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con el sustituyente beta, amino, (alquil C1-C6)amino, di(alquil C1-C6)amino, arilamino C6-C10 opcionalmente sustituido con el sustituyente beta en el grupo arilo, heteroarilamino de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con el sustituyente beta en el grupo heteroarilo, (alquil C1-C6)sulfonilamino,. [(alquil C1-C6) halogenado]sulfonilamino, arilsulfonilamino C 6-C 10 opcionalmente sustituido con el sustituyente beta en el grupo arilo, heteroarilsulfonilamino de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con el sustituyente beta en el grupo heteroarilo, di(alquil C 1-C 6)aminosulfonilamino, oxo, imino, hidroxiimino, (alquil C 1-C 6)sulfonilo, arilsulfonilo C6-C10 opcionalmente sustituido con el sustituyente beta, heteroarilsulfonilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con el sustituyente beta, alcanoílo C1-C6, halógeno, ciano, nitro y carboxi; dicho sustituyente beta se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, amino, (alquil C1-C6)amino, di(alquil C1-C6)amino, (alcanoíl C1-C6)amino, halógeno, ciano, nitro y carboxi; R 2 y R 3 son independientemente H o alquilo C 1-C 6; n es 0, 1, 2, 3 o 4.