| 摘要 |
1. Транс-аминокислотное производное формулы I или формулы II ! ! или энантиомер каждого транс-аминокислотного производного, имеющий противоположную абсолютную конфигурацию, или рацемическая смесь каждого транс-аминокислотного производного или их соль. ! 2. Транс-аминокислотное производное, выбранное из транс-8-хлор-10,11-дигидро-11-[(метиламино)метил]-дибенз[b,f]оксепин-10-карбоновой кислоты, транс-2-хлор-10,11-дигидро-11-[(метиламино)метил]-дибенз[b,f]оксепин-10-карбоновой кислоты, или его соль. ! 3. Способ получения транс-аминокислотного производного формулы I ! ! включающий взаимодействие смеси лактамов формулы IV и формулы V ! ! с основанием в присутствии спирта. ! 4. Способ получения транс-аминокислотного производного формулы II ! ! включающий взаимодействие смеси лактамов формулы VII и формулы VIII ! ! с основанием в присутствии спирта. ! 5. Способ по п.3 или 4, где основание представляет собой щелочное основание, которое присутствует в стехиометрическом количестве, а спирт представляет собой С1-С6 алканол. ! 6. Способ по п.3 или 4, где основание представляет собой гидроксид калия, а спирт представляет собой этанол. ! 7. Способ получения азенапина формулы А ! ! или его соли, включающий: ! (а) циклизацию транс-аминокислотного производного формулы I или формулы II ! ! или его соли с получением лактама формулы IV или формулы VII ! ! (b) восстановление карбонильной группы лактама формулы IV или формулы VII с получением азенапина формулы А; и ! (с) необязательно, преобразование азенапина формулы А в его соль. ! 8. Способ по п.7, где циклизация включает нагревание транс-аминокислотного производного формулы I или формулы II в растворителе. ! 9. Способ по п.7, где циклизац� |
