糖苷酶抑制剂及其合成方法

摘要

Salacinol、其立体异构体、类似物、同系物和其他衍生物的合成方法，它们可潜在地用作葡糖苷酶抑制剂。在某些实施方案中，本发明的化合物可以具有通式(I)或(II)。合成方案可以包括使环硫酸酯与含有杂原子(X)的5元环糖反应。该杂原子优选包括硫、硒或氮。该环硫酸酯和环糖试剂可容易由糖前体如D-葡萄糖、L-葡萄糖、D-木糖和L-木糖制备。目标化合物是通过5元环糖上的杂原子的亲核进攻使环硫酸酯开环而制备的。所得到的杂环化合物具有包含杂原子阳离子和硫酸根阴离子的稳定的内盐结构。该合成方案以中等至良好的产率生成目标化合物的各种立体异构体，并且副反应减少。还描述了Salacinol的链延长的类似物。

主权项

1.非天然存在的化合物，该化合物选自通式(I)所代表的化合物及其立体异构体和可药用盐：其中X选自S、Se和NH；R₁、R₂、R₃、R₄和R₅相同或不同，并且选自H、OH、SH、NH₂、卤素以及选自环丙烷、环氧化物、氮丙啶和环硫化物的化合物的组成部分；R₆选自H和任选取代的直链、支链或环状的饱和的或不饱和的烃基。