具有调节一氧化氮合酶活性作用的N²-芳甲酰基-4-氨/胺基蝶啶类化合物

摘要

本发明设计和合成了一类具有对一氧化氮合酶(Nitric Oxide Synthase，缩写为NOS)有调节作用的N²-芳甲酰基-4-氨/胺基-蝶啶衍生物，它们有如(I)的化学结构，其中，R¹和R²至少有一个为芳甲酰基。这类蝶啶化合物可调节体内NOS的活性，可用于制备预防和治疗因体内一氧化氮(Nitric Oxide，缩写为NO)不足和减少或产生过多而引起的各种疾病的药物，在药学上有广泛的用途。

主权项

1、具有下述化学式(I)表示的N²-芳甲酰基-4-氨/胺基-蝶啶化合物或其药学上可接受的盐：R¹和R²不同时代表H，同时各自代表相同或不同的芳甲酰基；或R¹和R²中，一个代表H，另一个为芳甲酰基；R¹或R²代表的芳甲酰基具有化学式(II)的结构：其中Z¹、Z²、Z³、Z⁴和Z⁵可以相同或不同，并代表H、卤素、C₁～C₅烷基、硝基、C₁～C₃烷氧基、三氟甲基，Z¹、Z²、Z³、Z⁴和Z⁵中不超过3个为相同的Cl、Br、I、甲基、乙基、三氟甲基、硝基、甲氧基、乙氧基；R³和R⁴相同或不同，各自独立地表示H，C₁～C₆烷基，或C₃～C₆脂肪环基；或NR³R⁴代表哌啶基、哌嗪基、甲基哌嗪基；R⁵代表H，无取代的C₁～C₈直链、支链烷基，无取代或C₁～C₅直链或支链烷基或烷氧基取代的芳基、苄基，或C₃～C₆脂肪环基。