发明名称 |
具有抗炎活性的9a-氮杂内酯类 |
摘要 |
本发明描述了具有抗炎活性的大环内酯化合物,更具体地是在3位无克拉定糖的具有抗炎活性的9-a氮杂内酯类化合物、其药学上可接受的盐和含其作为活性成分的药物组合物。 |
申请公布号 |
CN100486985C |
申请公布日期 |
2009.05.13 |
申请号 |
CN200380102350.9 |
申请日期 |
2003.10.28 |
申请人 |
萨宝集团公司 |
发明人 |
M·纳波莱塔诺;A·梅雷乌;E·莫里吉;F·奥那吉;G·莫拉佐尼;F·佩拉奇尼 |
分类号 |
C07H17/00(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07H17/00(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
陈轶兰 |
主权项 |
1.式I的化合物或其药用可接受的盐<img file="C200380102350C00021.GIF" wi="1077" he="731" />其中R是氢原子或甲基;R<sub>1</sub>是氢原子、N,N-二C<sub>1-3</sub>烷基氨基、N,N-二C<sub>1-3</sub>烷基氨基-N-氧化物基团、N-C<sub>1-4</sub>酰基-N-C<sub>1-3</sub>烷基氨基,或与R<sub>2</sub>一起形成位于3’和4’碳原子间的键;R<sub>2</sub>是氢原子或与R<sub>1</sub>一起形成位于3’和4’碳原子间的键;R<sub>3</sub>是直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,或下式的链-(CH<sub>2</sub>)r-X-(CH<sub>2</sub>)m-Y-(CH<sub>2</sub>)n-A其中A是氢原子、苯基或选自噻吩、呋喃、咪唑和噻唑的杂芳基;X代表NR<sub>6</sub>,R<sub>6</sub>是氢原子或直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;Y当n是0时是C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>基团、含有一至两个选自氮、氧和硫的原子的五元杂芳基,或当n不是0时是NR<sub>6</sub>,其中R<sub>6</sub>具有上述含义;r是1-3的整数;m是1-6的整数;n是0-2的整数;而且R<sub>3</sub>键接的氮原子可以N-氧化物形式存在;条件是当R是氢原子且R<sub>1</sub>是二甲基氨基时,R<sub>3</sub>不是C<sub>1-5</sub>烷基。 |
地址 |
意大利维琴察 |