胰岛素经鼻吸入粉雾剂

摘要

本发明提供了一种胰岛素经鼻吸入粉雾剂，其组分和重量百分比含量为：具有自乳化功能的胰岛素冻干粉1～100％，载体0～99％。本发明中，油脂的用量是根据油滴的表面积和油滴的粒径确定的，大量的动物试验证明，在上述的条件和配比下，能够获得最佳的药物治疗效果。与液体制剂相比，干粉的稳定性增加，且其遇水后可自动复溶成纳米大小的乳剂；含药组合物进入鼻腔后，纳米大小的乳剂易于透过鼻黏膜的屏障，经鼻黏膜内丰富的毛细血管和淋巴管进入体内发挥疗效，从而可显著提高药物的生物利用度，吸收迅速，而对鼻黏膜无刺激性；另外生物粘附剂的使用，增加了含药粉末在鼻粘膜上的滞留时间，使得药物吸收和利用更为完全。

主权项

1. 胰岛素经鼻吸入粉雾剂，其特征在于，其组分和重量百分比含量为：具有自微乳化功能的胰岛素冻干粉 1～100％载体 0～99％所述载体为药学上可接受的载体；所说的具有自微乳化功能的胰岛素冻干粉，其组分包括胰岛素、油脂、乳化剂、抗氧剂、甘露醇、生物凝胶粘附剂和pH调节剂；基于1g胰岛素：抗氧剂 0.01～0.045g甘露醇 1.0～2.0g生物凝胶粘附剂 0.02～1gpH调节剂 0.05g～0.5g油脂的用量根据如下关系确定：胰岛素的疏水核的表面积∶油滴的表面积＝1∶1～1.5，冻干前油滴的平均粒径为10～200纳米；油脂与乳化剂的体积重量比为：1ml∶0.6～1.2g；所说的乳化剂为卵磷脂和吐温80的混合物，卵磷脂和吐温80的重量份数比例为：卵磷脂1份，吐温800.10～0.35份所说的生物凝胶粘附剂选自壳聚糖、海藻酸盐、阿拉伯胶、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素或羧甲基纤维素钠中的一种或几种的混合物。